一般认为，对所有不稳定性心绞痛（UAP）都应予以积极治疗，因为它是介于稳定性心绞痛与急性心肌梗死（AMI）之间的一种临床状态，病情变化多端，可逆转为稳定性心绞痛，也可能迅速进展为AMI甚或猝死。其发生多与动脉粥样硬化斑块破裂、血栓形成有关。也与斑块破裂后，斑块下胶原和脂肪暴露，血小板激活并黏附、聚集，形成血栓有关。因此，UAP与急性心肌梗死有共同的发病基础。当血栓不完全或间断阻塞冠状动脉管腔时，临床上常表现为UAP，而血栓突然完全闭塞管腔则表现为急性心肌梗死或猝死，由于血小板激活后释放血管收缩物质血栓素A2（TXA2），因此，UAP时均有不同程度冠状动脉痉挛。
不稳定性心绞痛患者应立即收入病房进行监护治疗，其目的是增加心肌血供、减轻疼痛。治疗措施包括镇静、扩张血管、减慢心率、降低心肌耗氧及抗凝、溶栓等。
（1）硝酸酯类：这类药物可以扩张冠状血管，降低冠状动脉阻力，增加冠状动脉血流，还可通过扩张外周血管，减少静脉回流，降低心脏负荷，从而改善心脏局部或整体功能。一般使用硝酸甘油和二硝酸异山梨酯。前者0.3～0.6mg，于发作时含服，1～2分钟开始起作用，持续半小时；亦可预防应用，防止预期发作的心绞痛；对于严重的患者，可以静脉滴注。二硝酸异山梨酯，可用5～10mg，每日3～4次，作用时间可达3～4小时，紧急情况下也可舌下含化。另外，还有硝酸甘油油膏、硝酸甘油贴剂、硝酸甘油喷雾剂等可选择应用。但应注意长期大剂量应用长效制剂，有时产生耐药性，使疗效降低，此时可以减量，间歇给药。如为避免病情加重，亦可用其他药物替代。
（2）β受体阻滞药：它通过减慢心率及负性肌力作用，降低血压，减少心肌耗氧而缓解心绞痛发作，目前已有多组随机试验证实β受体阻滞药可取得良好的临床效果。常用制剂和每天的用量为普萘洛尔30～200mg，阿替洛尔（氨酰心安）25～100mg，美托洛尔（美多心安）100～200mg，但此类药物对变异型心绞痛无效。β受体阻滞药与硝酸酯类、钙拮抗药已成为治疗心绞痛的三大类基本药物。
（3）钙拮抗药：可以抑制心肌收缩，降低血压，减少心肌氧耗，扩张冠状动脉，尤其对冠状动脉痉挛者有良好效果。由于硝苯地平常可引起反射性心率加快，常用其控释剂或长效制剂替代，对于恶化的劳力型心绞痛治疗时应与β受体阻滞药合用。常选用的制剂有硝苯地平（拜新同）30～60mg，每日1次，硫氮酮30～90mg，每日3～4次，应注意的是后者一般不主张与β受体阻滞药合用。
（4）抗凝治疗：由于不稳定性心绞痛发作多由于粥样硬化斑块破裂和（或）粥样斑块出血以及附壁血栓引起，故对不稳定性心绞痛应采取抗凝治疗，除非出现禁忌证。但目前循证医学并不支持溶栓治疗不稳定性心绞痛。由于溶栓疗法可加重粥样斑块出血或其他原因引起的不稳定性心绞痛。
（5）非药物疗法：如经皮冠状动脉腔内成形术（PTCA）利用球囊挤压的作用，使血管内的粥样硬化斑块断裂，内膜层中出现浅表的纵向撕裂或暴露，并可延伸至中层，使血管腔横断面积扩大。对于不稳定性心绞痛，成功的PTCA术不仅可以改善左心室的局部或整体功能，也能立即消除心肌缺血的发作。其心肌功能状态及心肌灌注可持续改善4～6年之久。采用PTCA术治疗的适应证为：临床有心绞痛症状，发作较频繁或用药疗效欠佳，冠状动脉造影显示单支血管病变，病变位于血管近端，长度小于1cm，呈孤立性、向心性的不完全性狭窄，不伴有钙化，并有正常的左心功能，年龄小于65岁者更适宜。目前随着PTCA手术器械及技术的不断更新，其适应证不断扩大，对一些复杂病变也能进行PTCA。然而，PTCA 6个月内的再狭窄率仍较高，为30%～40%。为了解决这一难题，人们又开展了多项新技术，如药物涂层支架、冠状动脉内激光成形术、冠状血管内支架术、冠状血管内旋切术及冠状血管内旋磨术等，这为不稳定性心绞痛的治疗提供了更多的非药物治疗手段。
对于不稳定性心绞痛顽固性心肌缺血，尤其是静息时反复发作者，经最佳药物治疗仍不能控制者亦可选用主动脉内气囊反搏术，以减轻左室收缩负荷，升高舒张期血压，增加冠状动脉灌注。
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