磺脲类药物共有10个成员,是口服降糖药家族中成员最多的一族,许多成员的名字中都带有“脲”字。如今他们已经三代同堂了,第一代磺脲类药物:已有半个多世纪的历史,包括氯磺丙脲和甲苯磺丁脲(D860)。由于其药效较弱,不良反应发生率高,现已很少使用。第二代磺脲类药物:包括格列本脲、格列吡嗪、格列波脲、格列齐特、格列喹酮。第三代磺脲类药物:格列美脲。
●磺脲类药物的共同特点
■适用于采用饮食疗法和运动疗法而无法使病情获得良好控制的2型糖尿病患者。
■这类药物是应用时间最长,最广泛,家族成员最多的口服降糖药。
■它们通过刺激尚有分泌功能的胰岛B细胞,使胰岛素分泌增加。因此,如果你的胰岛一点功能都没有了,就不适用这类药物了。
■部分磺脲类药物同时可以通过减少肝脏葡萄糖的输出和增加肌肉葡萄糖的摄取,使空腹和餐后血糖均下降。
■有时第一次使用的作用不明显,但大多数情况下是服用一个时期后才不再起作用。
■它们都能引起低血糖。
■服用此类药物期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能,并进行眼科检查等。
■患有1型糖尿病病人;2型糖尿病合并有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况;心、肝、肾功能不全者;对磺胺药过敏者及白细胞减少的病人禁用本类药品。
■孕妇和哺乳期的妈妈不能服用这类药物。
■这类药物空腹服用吸收更快,更有利于餐后血糖控制。
■常从小剂量开始服用,以防低血糖的发生,根据血糖监测结果调整药物剂量。
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磺脲类药物成员间以及和非磺脲类促泌药之间不能同时应用,也就是说,胰岛素促泌药类药物只能服用一种,如果您还在服用中成药,请一定弄清成分,防止重复使用。
●常见的磺脲类药物
格列本脲 商品名为优降糖,属第二代磺脲类降糖药物,降糖作用在口服降糖药中最强,口服后15~20分钟开始起效。作用可持续24小时,经肾脏和胆汁排泄,各排泄50%。
[服用方法] 每片2.5mɡ,每日2.5~15mɡ。每日用药量为2.5~5mɡ者,可于早餐前30分钟一次口服,如需7.5~15mɡ者以早晚餐前30分钟各服用一次为宜。
[不良反应] 可导致低血糖,有时可导致严重或顽固性低血糖,甚至低血糖昏迷。此外,少见而严重的不良反应有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
[服药期间注意事项] 服药期间请您不要饮酒,否则可能引起腹部绞痛、恶心、呕吐、面部潮红和低血糖。如果在服该药期间同时服用氯霉素、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类等药物,可能会加强格列本脲的降血糖作用。如果您同时服用肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿药、甲状腺素等可升高血糖水平,这时可能要增加此药的用量。
格列吡嗪 商品名为美吡达,其降糖作用仅次于格列本脲口服吸收快速而完全,30分钟开始发挥作用,半衰期为2~4小时,主要经肾脏排泄。为了方便服药,平稳控制血糖,新研制的格列吡嗪控释片——瑞易宁,满足了长效释药的要求。药片外包裹的“特殊材料”减少了药物对胃肠道的刺激,同时减少了药物副作用。每天只需服药一次,就可平稳控制血糖。但是一定要记住,不可以将药片掰开、嚼碎、碾碎,必须完整吞下去。该药导致低血糖相对较少,常见的不良反应为恶心和腹胀等胃肠道症状,个别患者可出现皮肤过敏。
[服药方法] 每片5mɡ,通常每日10~20mɡ,分2~3次于餐前30分钟服用。老年患者剂量减半。
本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制药、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。同时合用肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿药,可降低其降血糖作用。如果您还患有胃肠道疾病,可能缩短该药在胃肠道的滞留时间,影响药效的发挥。
[服药期间注意事项]
■在您使用该药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。
■当您出现体质虚弱或有高热、恶心和呕吐等症状或伴有肾上腺皮质功能减退或腺垂体功能减退症时,应当慎用该药,并及时就诊寻求医生的帮助。
■在您使用该药期间,应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血常规,并进行眼科检查。
■应避免饮酒,以免引起低血糖反应。
格列齐特 降糖作用温和,在降低空腹血糖的同时可以改善进餐后早相胰岛素分泌,从而控制餐后血糖波动。此外,尚有抗血小板聚集和黏附,减轻胰岛素抵抗作用,还可能降血脂。口服后胃肠道吸收迅速,2~6小时达高峰,作用持续时间可达24小时。60%~70%从肾脏排泄,10%~20%随粪便排出。由于其肾脏排泄较格列本脲低,如果您有轻、中度肾功能不全,尽管此时原则上应该使用胰岛素治疗,但如果您有特殊原因而没有使用的话,您也可以使用格列齐特(相对安全)。新剂型格列齐特缓释片为每片30mɡ,确保药物平稳释放,更适合控制糖尿病血糖水平波动。只需早餐时给药1次,药物释放不受进食的影响,早餐前后吃药均可。用药较安全,低血糖事件发生率明显降低。
[服用方法] 格列齐特为每片80mɡ。开始用量40~80mɡ一日1~2次,以后根据血糖水平调整至一日80~240mɡ,分2~3次服用,待血糖控制后,适当调整维持量。格列齐特缓释片为每片30mɡ,开始用量30mɡ,每日1次,此后根据血糖逐渐加量,老年病人适当减量。
[不良反应] 可致低血糖,在进餐延迟、剧烈运动、用药量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。偶尔可出现上腹灼热感、食欲减退、口腔金属味等胃肠道反应,一般与用药剂量有关。
与水杨酸盐类非甾体抗炎药、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝药、单胺氧化酶抑制药、β受体阻断药、苯二氮类、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时,此药的用量应减少,以免发生低血糖。
[服药期间注意事项]
■如果您发生感染、外伤、手术等应激情况及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷,应改用胰岛素治疗。
■与抗凝药合用时,应定期做凝血检查。
■应在医师指导下服用。服药期间,必须定期检查血糖尿糖。
格列喹酮 商品名为糖适平。适用于轻中度肾功能不全的型糖尿病患者,由于其降糖作用相对较弱,加之经肝脏代谢,故也适用于部分血糖不太高的老年人。
[服用方法] 每片30mɡ,餐前服用。根据患者个体情况可适当调节剂量,一般日剂量为15~180mɡ。日剂量30mɡ以内者可于早餐前一次服用。大于此剂量者可酌情分为早、晚或早中、晚分次服用。开始治疗量应从15~30mɡ开始,根据血糖情况逐步加量,每次加量15~30mɡ。
[不良反应] 可致低血糖反应,其次,胃肠道症状的发生率也有1%,主要表现在恶心、上腹胀满及胃灼热感。
如果您同时与水杨酸类、磺胺类、保泰松类、抗结核病药、四环素类、单胺氧化酶抑制药、β受体阻滞药、氯霉素、双香豆素类和环磷酰胺等药物合用可增强本品作用。与氯丙嗪、拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药和烟酸制剂等合用可降低本品的降血糖作用。
[服药期间注意事项]
■如果有合并肾脏疾病,肾功能轻度异常时,可以使用该药。但是当有中、重度肾功能不全时,则应改用胰岛素来控制血糖。
■使用该药时,要按时进食,服用剂量合适及在服药期间避免饮酒,否则容易引起低血糖。
■若服药期间发生低血糖,一般需进食糖、糖果或甜饮料来年纠正,如不见效,应立即就医。
格列美脲 属第三代磺脲类降糖药,降血糖作用更突出,同时还具有增加组织对胰岛素的敏感性,较少引起严重低血糖,增加体重较少,以及对心肌供血不足者影响较少等优点。该药持续时间很长,控制血糖相当有效,所以只需一天服药一次。
[服药方法] 通常的起始剂量为每日1~2mɡ,在早餐前或与早餐同时服用,初始最大剂量不超过2mɡ,维持剂量一般每日1~6mɡ,应根据患者的血糖变化调整剂量。
[不良反应] 服用该药低血糖的发生率仍有2%。有少数患者可能会有胃肠道症状,包括恶心呕吐、腹泻、腹痛等;也可能发生过敏反应,表现为瘙痒、红斑、荨麻疹,发生极少。
在服用该药期间,如果您同时服用水杨酸类、磺胺类、保泰松类、抗结核病药、四环素类、单胺氧化酶抑制药、β受体阻滞药、氯霉素、香豆素类和环磷酰胺等药物可增强本品作用。与氯丙嗪,拟交感神经药、皮质激素类、甲状腺激素、口服避孕药和烟酸制剂等合用可降低本品的降血糖作用。
[服药期间注意事项]
■在您用药时,剂量调整应遵医嘱,同时注意饮食,运动和用药时间。
■如您漏服1次,在下次服药时也不应加大剂量。
■在服药期间如果出现低血糖症状,如头痛、兴奋、失眠震颤和大量出汗,应及时采取措施,严重者应静脉滴注葡萄糖液,对有创伤或术后,感染或发热病人应给予胰岛素维持正常血糖代谢。
■服药期间避免饮酒,以免引起低血糖。
对于经济不富裕,且年龄较轻者,可首选格列本脲,但需提醒的是此药的使用者正逐年减少。如果经济条件许可或年龄较大,应首选格列吡嗪、格列齐特或格列美脲。合并有轻度肾功能不全的患者应首选格列喹酮,中度肾功能不全者也可选用格列喹酮,但首选的治疗为胰岛素治疗。
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