常用解毒药

用于解救中毒的药物称为解毒药。解毒药物的作用特点和疗效不同，可分为一般性解毒药与特异性解毒药。一般性解毒药，顾名思义解毒谱广，可用于多种毒物中毒，缺点是无特效作用，作用较弱，一般用于辅助治疗。如保护黏膜减少毒物刺激的牛奶、蛋清，吸附毒物的药用炭，沉淀生物碱类的鞣酸等。特异性解毒药解毒作用具有针对性，对某种毒物具有特异的解毒作用，解毒效能高。遗憾的是，目前多数毒物尚无相应的特效解毒药，而且特异性解毒药本身也有局限性。

根据临床药理学常用解毒药可分为以下几类。

（1）物理性作用：主要是除去或制止毒物的吸收，如药用炭可吸附毒物，蛋清、牛奶沉淀重金属，保护黏膜等作用。

（2）化学性作用：主要是改变毒物的理化性质，使之毒性降低。如弱酸能中和强碱、弱碱能中和强酸，二巯基丙醇能夺取已与组织中酶系统结合的金属，使其变成不易分解的络合物。

（3）生理拮抗性作用：可以拮抗毒物对人体生理功能的扰乱作用。如氟马西尼（安易醒）可以拮抗苯二氮类对中枢神经系统的抑制作用等。

常用的解毒药介绍如下。

（一）有机磷酸酯类解毒药

有机磷酸酯类毒物无论有机磷农药还是神经性毒剂，它们主要毒性作用是形成磷酰化胆碱酯酶而抑制体内胆碱酯酶活性，使其失去水解乙酰胆碱的能力，乙酰胆碱聚集增加，出现毒蕈碱样（M样）和烟碱样（N样）症状。用于解毒的药物主要分为胆碱酯酶复活药和抗胆碱药两类。胆碱酯酶复活药在体内先与磷酰化胆碱酯酶结合后，再裂解而恢复胆碱酯酶的活性，抗胆碱药主要是直接解除毒蕈碱样的作用。

1.抗胆碱能药物

（1）阿托品：为解救有机磷酸酯类中毒的抗胆碱能药物。应该早期、足量、反复给药及快速阿托品化。阿托品化标志：神志渐清，轻度烦躁；瞳孔扩大，不再缩小；颜面潮红，皮肤干燥；心跳加快，体温升高；肺部啰音逐渐消失。

用法：轻度中毒一般首次1～2mg，皮下或肌内注射；中度中毒为3～5mg，肌内或静脉注射；重度中毒为5～15mg，静脉注射；病症极重时可增至20～40mg，静脉注射。以后每隔10～30min，再重复一次。但阿托品对N样作用无效，也不能恢复胆碱酯酶活力，因此要与胆碱酯酶复活药联合应用。病人使用较大剂量阿托品后，出现谵妄、躁动、幻觉、高热、皮肤潮红、心动过速、尿潴留等现象时，属阿托品中毒表现，应减量或停用阿托品，并可用毛果芸香碱解毒。

（2）长效托宁：新型选择性抗胆碱药。通用名：盐酸戊乙奎醚注射液。英文名：Penehyclidine Hydrochloride Injection，动物实验和临床试验证实长托宁主要选择性作用于M受体（MR）亚型M1、M3，对M2无明显作用，长托宁主要作用部位：脑、腺体和平滑肌等。对心脏或神经元突触前膜M2受体无明显作用。长效托宁生物半衰期长为6～8h；对中枢MR、N受体（NR）均有作用；毒性反应和副作用少，对MR亚型有选择作用；剂量小，使用简便，优于阿托品。与阿托品相比，长托宁起效快、疗效强；不良反应小；作用时间长、给药次数少；病程短、用药总量少。

2.胆碱酯酶复活药

（1）碘解磷定（PAM）：又称解磷定，0.4g／支，为强效胆碱酯酶复活药。轻度中毒：成人1次0.4g，缓慢静脉注射，必要时2～4h重复，小儿每次15mg／kg。中度及重度中毒：首剂0.8～1.2g，静脉注射或静脉滴注，以后2～4h给予0.4～0.8g，24h不超过8g。不可肌内注射。

（2）氯解磷定（PAM-CL）：又称氯磷定，0.25g／支，0.5g／支，轻度中毒时肌内注射0.5g，必要时2～4h重复1次；中度中毒0.75～1.0g，肌内注射，2～4h重复注射0.5g；或于首剂后，改为0.25g／min，静脉滴注。

（3）解磷注射液：为阿托品、氯磷定等组成的复方注射液。2ml／支，具有起效快、疗效显著的特点。轻度中毒：解磷注射液1～2ml，肌内注射。中度中毒：2～4ml肌内注射，同时配合使用氯解磷定0.3～0.6g肌内注射，如仍有M样中毒症状，可再用阿托品1～2mg，肌内注射。重度中毒：4～6ml，必要时加用氯解磷定0.6～0.9g或阿托品2～3mg，均可肌内注射。

3.注意事项　若应用上述药物量已够大，但病人病情仍未改善时，可能由于服入的有机磷仍继续从胃肠道或皮肤吸收，应清洗皮肤，去掉污染的衣服，留置胃管，充分洗胃。

胆碱酯酶复活药仅对形成不久的磷酰化胆碱酯酶作用效果好，如中毒时间过久，酶活性即难以恢复，故应及早用药，应与阿托品联合应用。其他复活药尚有复方氯解磷定、双复磷、双解磷。

（二）金属及类金属中毒的解毒药

该类解毒药多为金属络合剂，与金属或类金属离子结合成环状络合物，使毒性降低或成为无毒的可溶性物质，随尿排出。

1.二巯丙醇（又称二巯基丙醇）　注射剂：0.1g／1ml，0.2g／2ml。主要用于砷、金和无机汞引起的全身性中毒；并且与依地酸钙合用治疗铅中毒，减轻锑、铋、铊中毒。对砷、镉等引起的皮炎或皮肤损伤有效。此外，对路易士剂中毒以及肝豆状核变性均有良好效果。一般2.5～4mg／kg，深部肌内注射，1／4～6h，3d后1／6～12h，持续7～14d或症状消失为止。严重肝功能不良者禁用。

2.二巯丁二钠（又称二巯基丁二酸钠、二巯琥钠）　0.5g／支，1g／支。作用与二巯丙醇基本相同，对酒石酸锑钾的解毒效力较二巯丙醇强10倍。用法，急性中毒：首次2g，稀释后静脉注射，以后每小时1次，每次1g，共4～5次。亚急性中毒：每次1g，每日2～3次，共3～5d。慢性中毒：每次1g，每日1次，1个疗程为5～7d，可间断用2～3个疗程。水溶液不稳定，宜临用前配制。

3.二巯丙磺钠（又称解砷灵）　注射剂：0.25g／5ml，0.125g／2ml。药理作用与二巯丙醇大致相同。常用量为5mg／kg，肌内注射，第1天每6h1次，第2天2～3次，以后每天1～2次。

4.青霉胺片剂　每片0.25g，1g。用于治疗肝豆状核变性，每日1～2g，分3～4次服。治疗铅、汞中毒，每日1g，分4次服，5～7d为1个疗程。对本品过敏者禁用。

5.依地酸钙钠（又称解铅乐）　注射剂：1mg／5ml。对无机铅中毒疗效较好，对四乙基铅中毒无效。也可促进钍、镭、钚、钇等的排除。用法：1g，加入生理盐水250ml或500ml静脉滴注，也可稀释后静脉注射。之后，每次0.5～1g，每日2次，共5d。日最大剂量不超过75mg／kg，肾功能不全者禁用。

6.去铁铵粉针剂　0.5／支。主要用于急性铁中毒。首次剂量1g，之后每4h0.5g，每日不超过6g，肌内注射或静脉注射。口服铁中毒者，可洗胃后将去铁铵5～10g的水溶液留在胃中。对本品过敏者禁用。

7.喷替酸钙钠注射液　1g／5ml。用于铅、铁、锌、铬、钴等重金属中毒和加速放射性元素自体内排出。与大多数金属络合的稳定常数较大，络合力也较强。能加速体内钴、铬、铅、锌、铁（3价）、锰等的排出，也能加速放射性元素（如钚、钇、镧、铈、钍、钪、锶、镅、铀等）的排出。静脉滴注，每日0.5～1g，溶于生理盐水250ml内滴注，连用3d，休息4d为1个疗程。肌内注射，每日0.5～1g（配成10%～25%溶液）分1～2次注射，隔日1次。

8.巯乙胺注射液　0.2g／2ml。有络合金属的作用，能解除金属对细胞中酶系统活动的抑制，故有对抗金属的中毒作用。对急性四乙基铅中毒效果较好。静脉注射，每次0.2g，每日1～2次，根据病情逐渐减量；慢性中毒，肌内注射，每日1次，10～20d为1个疗程。静脉注射时宜取卧位，注射速度宜缓慢。

（三）氰化物中毒的解毒药

常用氰化物中毒解毒药包括：①高铁血红蛋白形成剂：如亚硝酸异戊酯、亚硝酸钠、亚甲蓝。②供硫剂：主要是硫代硫酸钠。③氰化物结合剂：如羟钴胺、依地酸二钴等。

1.亚硝酸异戊酯吸入剂　0.2ml／支。主要用于氰化物中毒的急救，也有用于硫化氢中毒的早期救治。用法：立即用布包并压碎安瓿吸入，每次吸15s，每分钟吸1支，直到静脉注射亚硝酸钠。

2.亚硝酸钠注射剂　0.3g／10ml。用于氰化物中毒或硫化氢、硫化钠中毒。用法：成人每次10～15ml静脉注射，每分钟2～3ml；随后静脉注射25%～50%硫代硫酸钠溶液25～50ml。必要时，1／2h或1h后重复。小儿按6～12mg／kg使用。用于硫化氢等中毒的解毒，无须使用硫代硫酸钠，但必须在中毒早期使用才有效。

禁忌证：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症（又称6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症）者、遗传性高铁血红蛋白血症以及一氧化碳（CO）和氰化物混合中毒者。本品不能与硫代硫酸钠混合注射。

3.亚甲蓝（又称美蓝）　注射剂：20mg／2ml，50mg／5ml，100mg／10ml。用于高铁血红蛋白血症，氰化物中毒，遗传性高铁血红蛋白血症。用法：治疗高铁血红蛋白血症，1～2mg／kg，配制成1%溶液，静脉注射5min。必要时1h后重复。氰化物中毒则用5～10mg／kg或用1%注射液50～100ml，加入葡萄糖液中静脉注射，总量可达2～3g，应与硫代硫酸钠交替使用。

禁忌证：6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者。

4.硫代硫酸钠注射剂　0.32g／支，0.64g／支。适用于氰化物、硝普钠中毒，也用于砷、汞、铋、碘中毒。用法：氰化物或氢氰酸中毒，在注射亚硝酸钠后，12.5～25g（25%～50%溶液50ml）或200mg／kg，缓慢静脉注射，每分钟不超过5ml。1h后可重复给药。小儿剂量0.25～0.5g／kg。硝普钠中毒可单独使用本品。该药静脉注射过快可引起血压下降。本品不宜与亚硝酸钠混合注射。

5.羟钴胺注射剂　1mg／1ml，500μg／1ml，100μg／1ml。用法：治疗氰化物中毒，首剂50mg／kg，静脉注射或静脉滴注。维持量为每小时25mg。对本品过敏者禁用。

（四）其他解毒药

1.纳洛酮注射剂　0.4mg／支。为吗啡的完全拮抗药，它和阿片受体能专一结合而与吗啡竞争，其亲和力较吗啡强，但无内在活性。常用于麻醉镇痛药（二醋吗啡、吗啡、可待因、哌替啶）、乙醇、地西泮等中毒的解救，起效时间为5～12min，作用持续时间45～90min。用法：皮下注射、肌内注射或静脉注射，每次0.4～0.8mg或0.01mg／kg，根据病情可重复给药。

2.乙酰胺（又名解氟灵）　注射剂：2.5g／5ml。是治疗鼠药氟乙酰胺中毒的重要解毒药。本品与氟乙酰胺竞争某些酶，使之不能脱氨产生氟乙酸，从而阻止对三羧酸循环的毒害，恢复细胞的正常功能。用于氟乙酰胺及氟乙酸钠中毒。用法：2.5～5g，肌内注射，每日2～4次。或每日0.1～0.3g／kg，分2～4次肌内注射，一般连用5～7d。严重中毒时每次可用到10g。

3.精制抗蛇毒血清　是目前蛇毒伤治疗的特效药。其中单价血清疗效较好，但需确诊毒蛇种类；多价血清治疗谱较宽，但疗效略差。早期应用疗效较好，最好在4h内静脉注射，12h以后难以奏效。使用前应做皮肤过敏试验，对严重中毒有生命危险者，先用1～2ml抗毒血清，经稀释后缓慢静脉注射，并同时使用抗过敏药物，如地塞米松、苯海拉明等，观察30min，如无过敏反应，加快滴注所需抗毒血清。常用的抗毒血清有精制抗蝮蛇毒血清、精制抗五步蛇毒血清、精制抗银环蛇毒血清、精制抗眼镜蛇毒血清、多价抗蛇毒血清等。

4.上海蛇药　由多种中草药配制而成。注射剂：1号，2ml／支；2号，2ml／支。适用于蝮蛇、竹叶青蛇咬伤，对眼镜蛇、银环蛇、五步蛇等也有治疗效果。用法：1号注射液第1天每4h肌内注射1支，以后每日3次，每次1支。总量约10支。2号注射液每4～6h肌内注射1支，3～5d为1个疗程。

5.南通蛇药（又名季德胜蛇药）　片剂：0.3g／片。用于多种毒蛇咬伤或蜂、蝎、虫毒。用法：咬伤后立即口服5片，轻度者每次5片，每日3次；重症病人每次5～10片，每4～6h1次。连续服用至症状消失。也可外用：取本品2片，温开水溶化后涂抹伤口。

6.其他　特效解毒药贝美格、氟马西尼、硫酸钠、药用炭、乙酰半胱氨酸、烯丙吗啡、地高辛特异抗体等。

（柴枝楠）