(别名:三唑安定,佳静安定,佳乐定)
【药理作用】
为苯二氮类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABA受体的结合,促使氯离子通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。BZR分为Ⅰ型和Ⅱ型,有人认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。该药可通过胎盘,可分泌入乳汁。有成瘾性,少数患者可引起过敏。
血液治疗浓度为0.05~0.06μg/ml,半衰期为6~22h。阿普唑仑口服。
成人常用量:抗焦虑,开始1次0.4mg。1日3次,用量按需递增。最大用量1日可达4mg。镇静催眠:0.4~0.8mg,睡前服。抗惊恐0.4 mg,1日3次,用量按需递增,每日最大量可达10mg。
18岁以下儿童,用量尚未确定。
【诊断要点】
●明确的用药史。
●临床表现:出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。
●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●停药,催吐或洗胃。
●呼吸循环方面的支持疗法。
●中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
●氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
【特别提示】
●对苯二氮类药物过敏者,可能对本药过敏。
●肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
●癫患者突然停药可导致发作。
●严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
●避免长期大量使用而成瘾,如长期使用需停药时不宜骤停,应逐渐减量。
●出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
●对本类药耐受量小的患者初用药量宜小,逐渐增加剂量。
●高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
●药物相互作用:与中枢抑制药、含乙醇饮料合用时,可增强中枢抑制作用。西咪替丁可延长本药半衰期。
地西泮中毒要揽
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