哌甲酯（）

（别名：利他林，哌醋甲酯）

【药理作用】

药效学：为哌啶衍生物，属精神兴奋药，可兴奋中枢的多种精神性活动，促进思维敏捷或精神振作，并可解除疲劳。用于治疗注意缺陷多动障碍时，能增强注意力，改善动作协调性和运动功能，提高智商。还可对抗抑郁症。其治疗注意缺陷多动障碍的作用机制尚不清楚。哌甲酯被认为通过阻断突触前神经元对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，以及增加这些单胺物质释放至外神经元间隙。

药动学：哌甲酯吸收迅速，成人口服本品后，哌甲酯血浆浓度迅速升高，在1～2h达到初始最大值，随后几小时内平稳升高，6～8h达到血浆浓度峰值。然后其血浆浓度开始逐渐下降，半衰期约为3.5h。90%的药物经尿排泄，尿中主要的代谢物为α苯基-哌啶乙酸，此代谢物几乎无药理药用，约占剂量的80%。主要在肝脏代谢。极量＜40mg／d。

【诊断要点】

●明确的用药史。

●临床表现：哌甲酯急性过量的症状和体征主要来自于中枢神经过度兴奋和过度的拟交感神经作用，表现为呕吐、激越、震颤、反射亢进、肌肉抽动、惊厥（可能导致昏迷）、欣快、混乱、幻觉、谵语、出汗、面部潮红、头痛、高热、心动过速、心悸、心律失常、高血压、散瞳症以及黏膜干燥。严重者可死亡。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●停药。

●可采取适当的支持疗法。

●要防止患者的自我伤害，并避免任何外部刺激加重已有的过度兴奋症状。

●可通过洗胃以排空胃内容物。

●对已有激越和癫症状的患者，在洗胃前应进行适当控制，并保证呼吸道通畅。

●其他的解救方法包括服用药用炭和泻药。

●应严密监护以保证血液循环和呼吸通畅。

●对高热患者可能还需体外降温。

●在过量的情况下，应考虑到本品中哌甲酯的缓慢释放。

●尚缺乏用腹膜透析和体外血液透析解救本品过量的有效性资料。补液、利尿、促进排泄。

●其他对症治疗和支持疗法。

【特别提示】

●禁用于有明显焦虑、紧张和激越症状的患者（可能会使这些症状加重）；已知对哌甲酯或本品其他成分过敏的患者；青光眼患者；有家族史或诊断有抽动-秽语综合征的患者；正在或14d内使用过单胺氧化酶抑制药治疗的患者（可能导致高血压）。

●注意事项

（1）本品不可用于6岁以下儿童。孕妇及哺乳期妇女慎用。

（2）中枢神经兴奋药（包括哌甲酯）可能引起或者加重运动性抽动症和秽语性抽动症，因此在用药前应进行抽动症的临床评价，还应考虑患者的家族史。

（3）不建议用于治疗严重抑郁、以及防止或治疗生理性疲劳。

（4）慎用于有药物依赖史或酒精依赖史的患者。

（5）可能降低惊厥阈值而诱发癫。

（6）精神病患者服用哌甲酯可能使行为障碍和思维紊乱的症状加重。

（7）服药后可能因血压升高或心率加快而可能引起危险的患者应慎用本品。对服用本品的患者应定期监测血压和心率，尤其是高血压患者。

（8）在长期治疗中，建议进行血液学监测（全血计数、分类及血小板的数量）。

●不良反应

（1）较常见不良事件（≥10%）包括：头痛、胃痛、食欲下降、失眠。

（2）常见不良事件（≥1%，＜10%）包括：症状加重、无力、高血压、恶心和（或）呕吐、消化不良、体重下降、抽动、头晕、情绪不稳定、困意、焦虑、抑郁、神经质、敌意、皮疹。

（3）少见不良事件（≥0.1%，＜1%）包括：胸痛、发热、意外伤害、不适、疼痛、自杀性意念、偏头痛、心动过速、腹泻、大便失禁、食欲增加、腿部抽筋、淡漠、思维异常、噩梦、幻觉、混乱、运动功能亢奋、睡眠障碍、语言障碍、眩晕、咳嗽、鼻出血、脱发、瘙痒、荨麻疹、复视、尿频血尿和尿急。

（4）极罕见不良反应包括：视物调节困难、视物模糊、肝功能异常（如转氨酶升高）、心悸、心律失常、白细胞减少和血小板减少症。

●药物相互作用

（1）本品与抗癫药、抗凝药，以及保泰松合用可使血药浓度升高，出现毒性反应。

（2）本品与抗高血压药以及利尿性抗高血压药合用，效应减弱。

（3）本品与抗M-胆碱药合用可增效。

（4）本品与中枢兴奋药、肾上腺素受体激动药合用，作用相加，可诱发紧张、激动、失眠、甚至惊厥或心律失常。

（齐志伟）