己酮可可碱（）

（别名：己酮可可豆）

【药理作用】

本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液黏度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力；改善红细胞变形能力，还可抑制中性粒细胞粘附与激活，对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。

口服后迅速而完全地由肠道吸收，并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现，达峰浓度在1h之内，但肝首过效应明显。t1／2为0.4～0.8h，但其代谢产物的t1／2为1～1.6h。口服后几乎完全以代谢产物的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用，亦不诱导细胞色素C酶系统。静脉滴注时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱100mg，于2～3h内输入，最大滴速不可超过100mg／h。根据患者耐受性可每次增加50mg，但每次用药量不可超过200mg，每日1～2次。最大剂量不应超过400mg／24h。小鼠口服本品，半数致死量LD50为1385mg／kg。

【诊断要点】

●有一次大量或误服己酮可可碱史。

●临床表现

（1）常见的不良反应有：头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等。

（2）较少见的不良反应有：心血管系统的症状表现为血压降低、呼吸不规则、水肿；神经系统表现为焦虑、抑郁、抽搐；消化系统表现为厌食、便秘、口干、口渴；其他症状如皮肤血管性水肿、皮疹、指甲发亮、视物模糊、结膜炎、中央盲点扩大，以及味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛、颈部腺体肿大和体重改变等。

（3）偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐，黄疸、肝炎、肝功能异常、血液纤维蛋白原降低、再生不良性贫血、白血病等。

●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。

【急救措施】

●立即予以催吐、洗胃、灌肠。

●轻症患者不必停药，可予以对症处理；重症患者除停药外，需予以补充液体以维持血压，必要时给予升压药。

●出现黄疸、肝炎、肝功能异常时，应及时停药，多能恢复。

【特别提示】

●注意药物相互作用

（1）与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。应用华法林的病人合用此药时应当减少剂量。

（2）与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此必须调整茶碱和己酮可可碱的剂量。

（3）与抗高血压药、β受体阻滞药、洋地黄、利尿药、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时没有明显的交叉反应发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。

●注意事项

（1）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。

（2）动物实验中提示长期应用己酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。

（3）下列情况应禁用：对己酮可可碱过敏者、脑出血患者、广泛视网膜出血者、急性心肌梗死病人、妊娠期、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压者、严重的心律失常者。

（4）列情况应慎用：低血压、血压不稳、肾功能严重失调患者。

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