（别名：美多心安，倍他乐克，甲氧乙心安，美多洛尔）
【药理作用】
本药是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主（心脏选择性）的药物，因此很适合于治疗高血压和心绞痛。本品对高血压病人能显著降低血压，但并不引起直立性低血压和电解质紊乱；对心绞痛病人可减少发作次数并提高运动耐量，长期服用可减少心肌梗死的发生率，用作心肌梗死后治疗时可减少再梗死的发生率，降低心肌梗死后的病死率。
本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常，对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应，可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。在治疗剂量时，本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高，但加用β2激动药可纠正。（吸收、分布、排泄）本品口服吸收迅速完全（＞95%），生物利用度为50%。吸收后迅速进入细胞外组织，并能通过血-脑脊液屏障及胎盘蛋白结合率低，约10%。口服1.5h血药浓度达峰值，最大作用时间为1～2h。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的减少则与血药浓度呈直线关系。t1／2为3～5h，肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量（3%～10%）为原型物。成人1.4g可致中度中毒，2.5g可致重度中毒，7.5g可致极度中毒（致死性）；12岁儿童450mg可引起中度中毒。小鼠LD50（2193.8±166）mg／kg。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现：药物过量最初的临床表现会在药物摄入后20min至2h出现。可引起心血管系统症状：严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心力衰竭、心源性休克、心脏停搏；神经系统：昏迷。其他症状：支气管痉挛、恶心、呕吐和发绀。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
成人1.4g可致中度中毒，2.5g可致重度中毒，7.5g可致极中度中毒（致死性）；12岁儿童450mg可引起中度中毒。
【急救措施】
●治疗：诊断明确者，给予洗胃和药用炭，并严密观察病情变化。为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉注射阿托品（成人0.25～0.5mg，儿童10～20μg／kg）。有指征时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。适当补充血容量，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0～2.0mg静脉注射，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸钙10～20ml（9mg／ml）。
另一种替代方法是胰高血糖素50～150μg／kg，1min内静脉注射，继以静脉滴注。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波群增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，进行对症治疗）。立即减量至停药，轻症停药观察可逐渐缓解。可给予药用炭，必要时洗胃（为减少迷走神经刺激，洗胃前先给予阿托品：成人0.25～0.5mg，儿童10～20μg／kg，还可采取支持疗法和对症治疗。心动过缓时可给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装心脏起搏器。室性期前收缩时可给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时可给予吸氧、洋地黄糖苷类药或利尿药。低血压时输液并给予升压药。抽搐时给予地西泮或苯妥英钠。支气管痉挛时给予异丙肾上腺素。血液净化治疗。监测生命体征，建立静脉通路，维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用 ①利福平可诱导肝脏细胞色素酶，加快本药代谢，降低疗效，如合用，本药应加量；②巴比妥类药物可通过酶诱导作用增加本药代谢，降低血药浓度、生物利用度和疗效；③本药可拮抗因去甲肾上腺素吸入而产生的支气管扩张作用；④西咪替丁、环丙沙星增加本药血药浓度，导致低血压和心动过缓，合用应监测血压和心功能；⑤维拉帕米和本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍，在左室功能不全、主动脉瓣狭窄或两药用量均大时危险性增加，合用时要密切监测心功能；⑥与地高辛合用可导致房室传导时间延长并使地高辛血药浓度升高，合用时应监测心电图和地高辛血药浓度。
●注意事项：和其他β阻滞药一样，中断治疗一般在7～10d逐步撤除。尤其是缺血性心脏病人骤然停药可使病情恶化。
对于要进行全身麻醉的病人，最好停止服用，可能的话要在麻醉前48h停服或遵麻醉师医嘱。
对于有支气管哮喘的病人，应该同时给β2激动药，剂量可按美托洛尔的用量调整。
对心脏功能失代偿的病人，在使用洋地黄和（或）利尿药治疗的基础上应慎用美托洛尔。
与其他β阻滞药一样，美托洛尔不应与维拉帕米（异搏定）同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
在治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时须小心观察。
严重肝功能不全者慎用。
β阻滞药对胎儿和新生儿可产主不利的影响（尤其是心动过缓），因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
一旦因过量导致显著的低血压和心动过缓，开始时先静脉给予1～2mg硫酸阿托品，或用阿托品后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。
●禁忌证：一度、二度房室传导阻滞、失代偿性心功能不全、心源牲休克和显著心动过缓。
●慎用：充血性心力衰竭、一度房室传导阻滞、变异性心绞痛、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝肾功能减退、甲状腺功能减退症、雷诺现象或其他周围血管疾病。
拉贝洛尔中毒要揽
（续 表）
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