（别名：舒降之，辛维诺林，新伐他汀，舒降脂，斯伐他汀）
【药理作用】
药效学：是一种新型的半合成的降脂药物，其作用为：①竞争性地抑制阻固醇合成酶系中的限速酶——甲基羟戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇合成受到抑制；②增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体，使低密度脂蛋白胆固醇清除增加，同时也使低密度脂蛋白的前体极低密度脂蛋白清除增加；③增加高密度脂蛋白胆固醇合成，有利于胆固醇的转运和清除。
药动学：本品口服吸收好，健康志愿者1次口服2h后，血浆浓度达峰值。药物大部分在血浆中与白蛋白紧密结合，半减期为4h，代谢产物主要通过肠肝循环从肠道排泄。
【诊断要点】
●确切的服药史。
●临床表现
（1）常见的有：腹痛、便秘、胃肠胀气；疲乏无力，头痛。
（2）少见的有：瘙痒、脱发、眩晕、肌肉痉挛、肌痛、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、骨骼肌溶解和肝炎或黄疸罕有发生。
（3）罕有过敏反应综合征报道：血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸细胞减少症、关节炎关节痛、荨麻疹、发热、潮红、呼吸困难以及不适。
（4）最严重的不良反应为骨骼肌溶解，表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶水平升高等，发生率约为1‰。
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实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。肝功能检查异常大多为轻微或一过性。血清磷酸肌酸激酶（CPK）升高可见，若发现血清转氨酶显著和持续性升高或血清磷酸肌酸激酶（CPK）明显升高要考虑辛伐他汀过量或中毒可能。
如出现不明原因的肌肉疼痛，触痛或无力合并磷酸肌酸激酶（CPK）水平显著升高（大于正常上限的10倍），特别是伴有发热或全身不适时，要考虑为骨骼肌溶解的可能。
【急救措施】
●立即停用药物；轻症停药观察可逐渐缓解。
●监测肝功能、肾功能和磷酸肌酸激酶。若出现肝肾功能异常，则需对症处理。
●目前尚无辛伐他汀中毒的特效治疗药。
●骨骼肌溶解的治疗：骨骼肌溶解本身并无特殊的治疗方法，对于所致急性肾衰竭则须认真处理。首先以给予大量静脉滴注为主，但因病人可能处于少尿期而必须适时给予利尿药。给予重碳酸盐可以改变身体及尿液的酸碱度，使肌球蛋白较不易结晶沉积于肾小管。针对急性肾衰竭的一些并发症，如水分滞留、高血钾等也必须小心处理以免产生致命的危险。必要时必须施予紧急透析治疗。骨骼肌溶解所造成的急性肾衰竭大多恢复良好，少数患者需接受短时间的透析治疗，但也会有延误病情而造成需终身接受透析治疗的情况出现，所以必须早发现、早治疗。
【特别提示】
●药物相互作用
（1）可与树脂类降脂药物合用以增加降脂疗效，并可减少用药剂量，降低不良反应。
（2）在预防动脉粥样硬化和冠心病中可与普罗布考合用。
（3）本药能增加香豆素类药物的抗凝效应，故应适当减少香豆素类药物的剂量。
（4）服药期间不宜饮酒。
（5）应用HMG-CoA还原酶抑制药而导致肌痛发生的危险性增长，一般认为与应用免疫抑制药（如环孢霉素），苯氧芳酸类衍生物或降脂剂量的烟酸肌醇酯等药物有关。
●注意事项
（1）一般只用于中、重度高脂血症，不用于轻度高脂血症。
（2）一般用于单纯高胆固醇血症，或合并存在高胆固醇血症和高三酰甘油血症，不用于单纯高三酰甘油血症。
（3）治疗前先查肝功能，服药后每2周复查1次肝功能，如发现转氨酶上升，立即停药。
（4）病人在接受辛伐他汀治疗以前应接受标准降胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
（5）对接受本品治疗的病人进行胸痛的鉴别诊断时亦应停止用药。
（6）纯合子型家族性高胆固醇血症：由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者LDL受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
（7）肝脏反应：在临床实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高（超过正常值3倍以上）的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其他有关的临床症状和体征，亦无过敏现象。上述病人中的一部分在辛伐他汀治疗前即有肝功能异常和（或）大量饮酒。
（8）建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值3倍以上并持续保持，则应停药。
（9）本药应慎用在大量饮酒和（或）有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。
（10）与其他降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高（低于正常值3倍的情况）亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。
（11）肌肉反应：应用辛伐他汀治疗的患者普遍有CPK（来自骨骼肌）轻微的一过性升高，但这些并无任何临床意义。
（12）应用HMO-CoA还原酶抑制药与肌肉病的发生（＜0.1%）几乎无内在联系。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱和（或）显著的肌酸磷酸肌酶（CPK）升高（大于正常值10倍以上）的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛、肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现CPK显著上升或怀疑肌病，应立即停止辛伐他汀的治疗。
应用HMG-CoA还原酶抑制药而导致肌痛发生的危险性增长一般认为与应用免疫抑制药（如环孢霉素），苯氧芳酸类衍生物或降脂类的烟酸肌醇酯等药物有关。严重骨骼肌溶解伴发急性肾衰竭的病例罕有报道。
对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因骨骼肌溶解而导致二次急性肾衰竭的倾向的病人应停止HMO-CoA还原酶抑制药的治疗。
●禁忌证
（1）禁用于孕妇和哺乳期妇女。
（2）在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停止用辛伐他汀。并告之对胎儿可能造成的损害。
（3）目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重不良反应，服用辛伐他汀的妇女不宜哺乳。
（4）儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
（5）禁用于对本品过敏的病人。
（6）患有活动性肝病或血清转氨酶持续升高的病人亦应禁用。
嗜酒者要特别注意肌酸磷酸激酶（CRK）若一过性轻度升高常无临床意义，但如CRK水平显著升高或经诊断患有肌病则应停药。
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