(别名:噻唑咪胺,信法丁,愈疡宁,高舒达,磺胺替定)
【药理作用】
本品是第三代具有特异性的H2受体拮抗药,比西咪替丁强30多倍,是雷尼替丁的6~10倍,维持时间长1.3~1.5倍。可抑制基础胃酸分泌和各种刺激的胃酸分泌达80%以上,在12h仍能抑制50%。本品还具有保护实验性胃黏膜损害,增强胃黏膜血流量和减少胃蛋白酶分泌的作用。口服吸收迅速但不完全,生物利用度约为50%。口服1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间为12h或以上。静脉注射t1/2为2.5~4h。本品在体内分布广泛,消化道、肝、肾及胰腺有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率15%~20%。主要以原形及代谢物(S-氧化物)自肾脏(80%)排泄,胆汁排泄量少,也可出现于乳汁中。本品不易经过血液透析清除。
毒理:同西咪替丁,毒性小。过量使用(80mg/d),可引起血清催乳素升高,出现乳房疼痛、敏感及肿胀,停药后上述症状消失。
本品不良反应较西咪替丁、雷尼替丁少而且轻,停药后即可消失。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现:消化系统可见恶心、呕吐、腹泻、腹胀、血清氨基转移酶轻度升高。造血系统可见白细胞减少,血小板减少等。中枢神经系统可见头晕、头痛、乏力、幻觉、癫等。心血管系统可见可有心动过速、心动过缓,轻度房室阻滞、室性期前收缩等。过敏:皮疹、支气管痉挛,过敏性休克等。
●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用;轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗:见盐酸雷尼替丁。神经系统的毒性症状能否参照西咪替丁用拟胆碱药毒扁豆碱治疗,而避免与中枢抗胆碱药同时使用,以免加重中枢神经毒性反应,请遵医嘱。
●大量口服者,催吐或洗胃、导泻。
●利尿治疗:促进体内药物排出。
●血液净化治疗。
●监测生命体征,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用:本品不与肝脏细胞色素P450酶作用,故不影响、苯妥英钠、华法林及地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。与咪达唑仑合用时增加后者的胃肠道吸收。本品可降低茶碱的代谢和清除,增加茶碱的毒性。
与抗酸药合用可减少本品的吸收。本品可减少头孢泊肟、伊曲康唑、酮康唑、环孢素的吸收。
●注意事项:应排除胃癌后才能使用。
●禁忌证:对本品过敏者、严重肾功能不全者、孕妇、哺乳期妇女禁用。
●儿童用药,婴幼儿慎用。
奥美拉唑中毒要揽
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