(别名:二丙谷酰胺,dl-丙谷胺)
【药理作用】
本品为胃泌素受体的拮抗药,能特异性和胃泌素竞争壁细胞上胃泌素受体,因而能明显抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,对组胺和迷走神经刺激引起的胃酸分泌作用不明显。对胃黏膜有保护和促进愈合作用,能改善消化性溃疡的症状和促使溃疡愈合。此外,本品可通过刺激胆汁酸非依赖性胆汁分泌,改变胆汁中成石因素,使胆囊内胆汁成分稀释,从而具有利胆作用。
口服吸收迅速,生物利用度为60%~70%,2h血药浓度达峰值,最小有效血浓度为2μg/ml,t1/2为33h,主要分布于胃肠道、肝、肾,经肾、肠道排出。
毒理:本品安全,小鼠口服急性LD50为17.8g/kg。
【诊断要点】
●确切的用药史。
●临床表现:口干、失眠、腹胀、下肢酸胀、便秘、瘙痒等。有暂时性白细胞减少和轻度转氨酶升高。
●实验室检查:该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停用,轻症停药观察可逐渐缓解。
●对症治疗:见奥美拉唑。
●大量口服者,催吐或洗胃、导泻。
●利尿治疗,促进体内药物排出。
●血液净化治疗。
●监测生命体征,建立静脉通路,维持水、电解质和酸碱平衡。
【特别提示】
●药物相互作用:本品不影响其他药物代谢,若与其他抗溃疡药物如H2受体拮抗药同时应用,可加强抑制胃酸分泌作用而加速溃疡的愈合。
●注意事项:本品抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗药弱,临床已不再单独用于治疗溃疡病。用药期间应避免烟、酒及刺激性食物和精神创伤。孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确。
●禁忌证:胆囊管及胆道完全梗阻的病人禁用。
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