（别名：灭吐灵，胃复安，扑息吐，呕感平）
【药理作用】
为多巴胺2（D2）受体拮抗药，同时还具有5-羟色胺4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
本品进入血液循环后，13%～22%迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。t1／2β一般为4～6h，根据用量大小有别。作用开始时间：肌内注射10～15min，静脉注射1～3min。持续时间一般为l～2h。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾排泄，也可自乳汁排出。其毒性低，安全范围大，有效量仅为中毒量的0.1%～1%。过量引起急性心肌损害、发绀，机制尚不明。但该药不良反应发生率高达10%～20%，甚至30%以上。因其易通过血-脑脊液屏障，与多巴胺神经元有较高的亲和力，阻断多巴胺与多巴胺受体结合，使得中枢神经系统内胆碱酯酶和乙酰胆碱功能相对亢进，两者平衡失调，引起黑质、纹状体和网状结构等锥体外系功能障碍。用量大、儿童、老年人或肝肾功能不全者较易发生这类反应。此外，该药有促进体内儿茶酚胺释放的作用，嗜铬细胞瘤患者用之可诱发高血压危象。极量＜0.5mg／（kg·d）。
【诊断要点】
●确切的服药史。
●临床表现
（1）锥体外系症状：在用药者中的发生率约1%。可分为4种类型：
①急性肌张力障碍：最常见，尤易发生在儿童和12～19岁的女性。多发生于用药后48h内，故也称“48小时综合征”。表现为急性阵发性双眼痉挛性偏斜、双眼上翻或凝视、痉挛性颈斜、颈后仰、颈项疼痛、下颌偏斜、强直性强口或牙关紧闭、肢体扭转、角弓反张、舌伸缩障碍及吐字不清等，严重者因喉肌痉挛诱发窒息，危及生命。该型常误诊为癔症、破伤风或急性脑病等。
②静坐不能和不宁腿综合征：可发生在用药后即刻，主要累及下肢，表现为深部肌肉酸痛、不适及关节蚁走感；两侧对称，下地活动或改变体位后症状可缓解。
③Parkinson综合征：用药后数天出现，也可延迟发病；表现为震颤、表情呆板、肌强直、少语和动作迟缓；老年人易发生。
④迟发性运动障碍：可见于长期服用的老年人。
（2）其他表现：困倦、顽固呃逆、多涎、流汗、腹泻及舌水肿，偶有发绀、呼吸衰竭。有报道1例28岁男性在15h内口服甲氧氯普胺总量达120mg，2h后不仅出现锥体外系症状，而且有心悸、胸闷；心电图示窦性心动过速，多个导联T波低平或双相；表明急性心肌损害。
●实验室检查：该药理化鉴别试验阳性。
【急救措施】
●立即停药。
●急性肌张力障碍者可肌内注射东莨菪碱、山莨菪碱（654-2）、阿托品或苯海拉明（苯那君），也可肌内或静脉注射地西泮。
●对症治疗：急性心肌损害者可给予能量合剂、复方丹参等静脉滴注，有助改善胸闷、心悸症状。
【特别提示】
●醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。
●严重肾功能不全患者剂量至少须减少60%，这类患者容易出现锥体外系症状。
●静脉注射甲氧氯普胺须慢，1～2min。可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1h。
●本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。
●有潜在致畸作用，孕妇不宜应用，小儿不宜长期应用。
●老年人长期大量应用，容易出现锥体外系症状。药物过量时，容易出现锥体外系症状。
●使用抗胆碱药物、治疗帕金森病药物或抗组胺药，有助于锥体外系反应的制止。
●与对乙酰氨基酚、左旋多巴、锂化物、四环素、氨苄西林、乙醇和地西泮等同用时，胃内排空增快，使后者在小肠内吸收增加。
●与乙醇或中枢抑制药等同时并用，镇静作用均增强。
●与抗胆碱能药物和麻醉止痛药物合用有拮抗作用。
●与抗毒蕈碱麻醉性镇静药并用，甲氧氯普胺对胃肠道的能动性效能可被抵消。由于其可释放儿茶酚胺，正在使用单胺氧化酶抑制药的高血压病人，使用时应注意监控。
●与阿朴吗啡并用，后者的中枢性与周围性效应均可被抑制。
●与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛同用，后者的胃肠道吸收减少，如间隔2h服用可以减少这种影响；本品还可增加地高辛的胆汁排出，从而改变其血药浓度。
●与能导致锥体外系反应的药物，如吩噻嗪类药等合用，锥体外系反应发生率与严重性均可有所增加。
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