受体激动剂吸入的方法

时间：2023-04-15 理论教育版权反馈

【摘要】：β受体激动药的主要不良反应为是手颤、心悸、眩晕、不安，大剂量时可出现心动过速。β受体激动药可分为非选择性β受体激动药、中效选择性β2受体激动药、长效选择性β2受体激动药，剂型有口服及吸入制剂。　选择性长效β2受体激动药，起效迅速，作用强而持久。

肾上腺素受体分为α和β两种类型，β受体又分为β1和β2两种类型，人类气道平滑肌中所含的β受体几乎均为β2受体，具有舒张支气管、促进纤毛运动的作用；终末气道和肺泡则有β1和β2两种受体混合分布，此外上皮和黏液腺体亦含有β2受体，在调控黏液分泌方面具有重要的作用。因此β受体激动药是一类用于控制哮喘急性发作的主要平喘药。本类药物与β受体结合后，可以激活气道靶细胞上的腺苷环化酶（cAMP），使细胞内cAMP水平升高并激活蛋白激酶，促进肌球蛋白轻链激酶磷酸化，抑制肌纤蛋白-肌球蛋白偶联，导致平滑肌松弛。此外，还抑制肥大细胞、中性粒细胞等释放炎症介质，降低血管内皮细胞通透性，促进纤毛运动，促进表面活性物质的分泌。β受体激动药的主要不良反应为是手颤、心悸、眩晕、不安，大剂量时可出现心动过速。甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖尿病患者及孕妇、新生儿、乳儿慎用。β受体激动药可分为非选择性β受体激动药、中效选择性β2受体激动药、长效选择性β2受体激动药，剂型有口服及吸入制剂。

一、沙丁胺醇（商品名：万托林）

【作用】　选择性中效β2受体激动药，有较强的支气管扩张效应。口服15min起效，1～3h达最大效应，气雾吸入5min起效，10～15min达最大效应，作用持续时间4～5h。

【临床应用】　缓解支气管哮喘或COPD患者的支气管痉挛，预防运动诱发急性哮喘发作，其他过敏原诱发的支气管痉挛。用法：口服，每次2～4mg，每日3～4次。气雾剂每次1～2揿（相当于沙丁胺醇100～200μg），按需使用。雾化吸入，每次0.5～1ml，加生理盐水稀释至2～2.5ml，每日3～4次。

【注意事项】　甲状腺功能亢进、心律失常者禁用，心脏病、糖尿病者慎用。

【不良反应】　肌肉震颤、心悸、眩晕、血糖升高、低钾血症等。

【剂型】片剂：每片2.4、4、8mg；气雾剂：每揿100μg；雾化剂：20ml（每瓶100mg）。

二、特布他林（间羟叔丁肾上腺素、博利康尼、喘康速）

【作用】　选择性中效β2受体激动药，支气管扩张效应较沙丁胺醇弱。口服1～4h血药浓度达最大值，作用持续时间可达8h。

【临床应用】　用于支气管哮喘、COPD患者支气管痉挛的治疗。用法：口服开始1～2周，每次1.25mg（半片），每日2～3次。以后可加至每次2.5mg，每日3次。气雾剂，每次1～2揿，每日3～4次，严重患者每次可增至6揿，24h最大剂量不超过24揿。雾化吸入，体重＞20kg：每次5mg（2ml），体重＜20kg：每次2.5mg（半小瓶，1ml），24h内最多用4次。

【注意事项】　甲状腺功能亢进、妊娠开始3个月慎用。β受体阻滞药可部分抑制本药的作用。

【不良反应】　在所推荐的剂量内副作用发生率低，个别患者可有震颤、心悸，这些副作用大多在开始用药1～2周自然消失。

【剂型】　片剂：每片2.5mg；气雾剂：每揿250μg（400揿/支）；雾化剂：2ml（每瓶5mg）。

三、丙卡特罗（商品名：美普清）

【作用】　选择性中效β2受体激动药，口服吸收良好，30min起效，1～2h后在血浆、组织及器官中达到最高浓度，可维持12h。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。人体排泄由血液检查得知衰减模型呈二相性，第一相及第二相半衰期分别是3h及8.4h。

【临床应用】　用于支气管哮喘、COPD。用法：成人每次25～50μg，每日2次，可依据年龄、症状适当增减剂量。

【注意事项】　甲状腺功能亢进、高血压、心脏病、糖尿病患者慎用。

【不良反应】　可有肌震颤、头痛、目眩及失眠、耳鸣等。

【剂型】　片剂：每片25μg。

四、班布特罗（商品名：帮备）

【临床应用】　用于支气管哮喘、COPD和其他伴支气管痉挛的治疗。成人及6～12岁儿童10mg/d。2～5岁儿童5mg/d。

【注意事项】　对本品过敏者禁用。高血压、糖尿病、甲状腺功能亢进、快速型心律失常、严重心力衰竭者慎用。肝硬化及肝功能不全者不宜使用本品，肾功能不全者初始剂量应减少。妊娠开始3个月慎用。