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头孢克肟属于头孢菌素吗

时间:2023-04-15 理论教育 版权反馈
【摘要】: 对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏者、同时接受强效利尿药和氨基糖苷类药物的患者、肾功能受损者、妊娠和哺乳妇女慎用。对头孢菌素类、青霉素类过敏,过敏体质,严重肾功能损害,经口摄食不足或非经口维持营养,全身状态不良者,高龄以及孕妇慎用。偶见白细胞或血小板减少,嗜酸细胞增多,头痛,麻木,呼吸困难和面部潮红。长期用药导致菌群失调。

头孢菌素与青霉素同属于β内酰胺类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少等优点,是临床上广泛使用的一类重要的抗生素。从一代头孢菌素至三代头孢菌素抗G球菌活性逐渐减弱,而抗G杆菌的作用递增。

临床上常用的一代头孢菌素主要包括注射制剂头孢噻吩、头孢唑林,口服制剂头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄。一代头孢菌素对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌作用较第二、三代强,对G杆菌作用远弱于二、三、四代头孢菌素,对沙雷菌属、产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌和铜绿假单胞菌无效。对β内酰胺酶稳定性较二、三、四代头孢菌素差。

常用的二代头孢菌素包括头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛、头孢美他醇等。二代头孢菌素对G+球菌活性与一代相似或稍弱,对肠杆科菌和克雷伯杆菌活性较一代强,对流感菌活性也增加。二代头孢对铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动菌无效。

临床上常用的三代头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等。三代头孢菌素对绝大多数G杆菌具有强大的抗菌活性,对大多数厌氧菌也有活性,其中头孢哌酮、头孢他啶具有抗铜绿假单胞菌的活性。对葡萄球菌作用不如一、二代头孢菌素,但对链球菌活性比一、二代强(尤其是头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟),对肠球菌作用较弱。三代头孢菌素对大多数β内酰胺酶高度稳定,但细菌产生的超广谱酶(ESBLs)能破坏其结构。

四代头孢菌素主要包括头孢匹罗、头孢吡肟(马斯平)等。四代头孢菌素抗菌谱广,对G菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌)有强大的抗菌活性,对G菌和肠球菌作用也优于其他头孢菌素,但对厌氧菌、MRSA作用差。四代头孢对β内酰胺酶十分稳定,对耐三代头孢菌素的菌株仍有抗菌活性。头孢吡肟对肠杆科菌作用优于头孢噻肟和头孢他啶,对后两者耐药菌株也有效。对铜绿假单胞菌作用与头孢他啶相仿,优于头孢哌酮。对流感杆菌、卡他莫拉菌也高度敏感,但对MRSA和粪肠球菌耐药。

一、头孢羟氨苄(商品名:欧意、仙逢久)

【作用】 抗菌谱包括β溶血性链球菌、葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、卡他布拉汉菌等。

【临床应用】 用于敏感细菌所致的尿路感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染、骨关节感染。成人每次2~4粒,每日2次,口服。严重者可剂量加倍。儿童每12h服用15~20mg/kg。

【注意事项】 对头孢过敏者禁用。对青霉素过敏者及肾功能不全者慎用。与食物同服可减轻胃肠道反应。

【不良反应】 主要为胃肠道反应。

【规格】 胶囊:每粒250mg。

二、头孢拉定(商品名:泛捷复)

【作用】 抗菌谱包括β溶血性链球菌、葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌。

【临床应用】 用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、皮肤及软组织、中耳感染。口服:成人0.25~0.5g,每日4次。儿童,9月龄以上者25~50mg/kg,分4次用药。注射给药:成人每日2~4g,分4次给药。儿童每日50~100mg/kg,分4次给药。肾功能不全者,肌酐清除率>20ml/min,每次0.5g,每日4次;<5ml/min者,每次0.25g,每12h 1次。

【注意事项】 同头孢羟氨苄。

【不良反应】 同头孢羟氨苄。

【规格】 胶囊250mg,注射粉剂:每瓶1g。

三、头孢呋辛/头孢呋辛酯(商品名:西力欣)

【作用】 本品具有二代头孢菌素的抗菌特性。头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化物,口服易吸收,经酯酶作用分解成头孢呋辛后发挥作用。

【临床应用】 用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳鼻喉感染、泌尿道感染、软组织感染、腹膜炎、伤口感染、骨骼和关节感染、妇科感染、淋病、败血症、脑膜炎,也可用于预防手术感染。成人750mg,3/d,肌注或静注。严重感染者1.5g,3/d。儿童及婴儿30~100mg/kg,分3~4次给药,新生儿30~100mg/kg,分2~ 3次给药。头孢呋辛酯:成人250~500mg,口服,2/d。儿童125mg,2/d,口服。

【注意事项】 对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏者、同时接受强效利尿药和氨基糖苷类药物的患者、肾功能受损者、妊娠和哺乳妇女慎用。

【不良反应】 过敏反应,胃肠道不适,菌群失调,缺少维生素,诱发假膜性肠炎,血红蛋白减少,中性粒细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,转氨酶升高,肌酐清除率下降。

【规格】 注射粉剂750mg,薄膜包衣片250mg。

四、头孢克洛(商品名:希刻劳)

【临床应用】 第二代头孢菌素,用于敏感菌所致的呼吸道感染、中耳炎、尿路感染、皮肤和软组织感染、鼻窦炎。成人缓释片375~750mg,2/d。胶囊250~500mg,每8h 1次,最大剂量不超过4g/d。儿童干混悬剂20~40mg/(kg·d),分3次口服,最大剂量1g/d。

【注意事项】 对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏者、严重肾功能不全、孕妇及哺乳期妇女慎用。

【不良反应】 过敏反应,胃肠道综合征,生殖器瘙痒,阴道炎,血液系统反应,肝肾功能异常。

【规格】 胶囊250mg,缓释片375mg,干混悬剂每袋125mg,混悬液125mg/60ml。

五、头孢美唑钠(商品名:先锋美他醇)

【作用】 属头霉素类抗生素,对多数肠杆菌(如大肠杆菌和肺炎杆菌)以及革兰阳性球菌(如葡萄球菌、链球菌和化脓链球菌)抗菌作用强,对铜绿假单胞杆菌、不动杆菌、MRSA和肠球菌耐药。

【临床应用】 敏感菌引起的败血症,呼吸系统感染,胆管炎,胆囊炎,妇科感染,腹膜炎,肾盂肾炎,盆腔炎。成人1~2g/d,分2次静注或静滴。难治性或严重感染可增至4g/d。儿童25~100mg/(kg·d),分2~4次静注或静滴。难治性或严重感染可增至150mg/(kg·d),分2~4次给药。

【注意事项】 对本品过敏者禁用。用药期间及用药后1周应避免饮酒。对头孢菌素类、青霉素类过敏,过敏体质,严重肾功能损害,经口摄食不足或非经口维持营养,全身状态不良者,高龄以及孕妇慎用。

【不良反应】 偶可引起休克,过敏反应,肝肾损害,粒细胞减少,嗜酸细胞增多,红细胞及血小板减少,假膜性肠炎,消化道反应如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻,间质性肺炎,念珠菌病,维生素缺乏症。

【规格】 注射粉剂:1、2g。

六、头孢噻肟(商品名:凯福隆、先凯)

【临床应用】 第三代头孢菌素,用于敏感菌引起的呼吸道感染,尿路、腹腔、盆腔、皮肤和软组织、生殖道、骨和关节感染,脑膜炎,败血症。成人2~6g,分2~3次静注或静滴;严重感染者2~3g,每6~8h 1次,最高剂量不超过12g/d。新生儿每次50mg/kg,日龄≤7d者每12h给药1次,日龄>7d者每8h给药1次。脑膜炎可增至75mg/kg,每6h 1次。严重肾功能减退者应调整剂量。

【注意事项】 与其他头孢菌素或头霉素、青霉素或青霉胺有交叉过敏反应。有胃肠道疾病或肾功能减退者、孕妇慎用。婴幼儿不宜肌内注射。哺乳妇女用药期间易停止哺乳。

【不良反应】 皮疹,药物热,静脉炎,胃肠道反应。肝肾损害。偶见白细胞或血小板减少,嗜酸细胞增多,头痛,麻木,呼吸困难和面部潮红。长期用药导致菌群失调。

【规格】 注射粉剂:1、2g。

七、头孢他啶(商品名:复达欣、凯复定)

【临床应用】 第三代头孢菌素。用于严重感染如败血症、菌血症、腹膜炎、脑膜炎、免疫受抑制患者的感染及重症感染,呼吸道感染,耳鼻喉感染,泌尿道感染,胃肠道感染,皮肤及软组织感染,骨关节感染,腹部感染。成人1~6g/d,分2~3次肌注或静注,2个月以上婴儿及儿童30~100mg/(kg·d),分2~3次给药,2个月以下婴儿25~60mg/(kg·d),分2次给药。老年患者每日剂量不超过3g。

【注意事项】 对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏者、肾功能障碍及孕妇和哺乳妇女慎用。

【不良反应】 偶见皮疹和胃肠道不适。

【规格】 注射粉剂1g。

八、头孢曲松(商品名:罗氏芬)

【作用】 本品为半合成第三代头孢菌素。对许多革兰阳性菌及革兰阴性菌均有杀伤作用。

【临床应用】 用于敏感菌引起的下呼吸道感染,皮肤软组织感染、腹部感染、骨和关节感染、生殖系统感染,也可用于菌血症、脑膜炎等。成人和12岁以上儿童1.0~2.0g,1/d,最大剂量4.0g/d,肌注、静滴或静注。12岁以下儿童20~80mg/(kg·d)。

【注意事项】 对头孢菌素类过敏者禁用。对青霉素过敏者、患有高胆红素血症的新生儿慎用。使用过程中出现严重腹泻应考虑假膜性肠炎的可能。长期使用应监测血常规。

【不良反应】 静脉炎,皮疹、药物热、偶见过敏性休克,贫血、白细胞减少、凝血时间延长,胃肠道反应如恶心、腹泻,胃炎和舌炎,肝肾损伤,菌群失调,二重感染等。

【规格】 注射粉剂:250mg,500mg,1g。

九、头孢哌酮(商品名:先锋必、麦道必)

【临床应用】 由敏感细菌引起的呼吸道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔感染,败血症,脑膜炎,皮肤和软组织感染,盆腔炎,子宫内膜炎,淋病、其他泌尿生殖系感染,骨和关节感染。也可用于预防术后感染。成人2~4g/d,分2次静滴、静注或肌注。严重感染可增至8g/d,分2次注射。儿童和婴儿50~200mg/(kg·d),分2次或多次注射。

【注意事项】 对头孢菌素过敏者禁用。严重胆道梗阻、肝脏疾病或同时合并肾功能障碍者,需调整剂量。少数患者使用后出现维生素K缺乏,应监测凝血功能,必要时补充维生素K。

【不良反应】 过敏反应,腹泻、稀便等胃肠道反应。可逆性中性粒细胞减少症,贫血,肝酶升高。

【规格】 注射粉针1g。

十、头孢哌酮/舒巴坦(商品名:舒普深、铃兰欣)

【作用】 本品为头孢哌酮与舒巴坦的混合物。舒巴坦可增强头孢哌酮抗β内酰胺酶降解能力,具有协同抗菌作用。

【临床应用】 对铜绿假单胞菌、部分其他假单胞菌、不动杆菌有一定抗菌作用。用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、脑膜炎、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。成人2.0~4.0g(头孢哌酮/舒巴坦1:1)或1.5~3.0g(头孢哌酮/舒巴坦2:1)分2次静点。严重感染每日剂量可增至8g(1:1头孢哌酮/舒巴坦)或12g(2:1头孢哌酮/舒巴坦)。肾功能明显减低者应调整剂量。儿童40~80mg/(kg·d)(1:1),或30~60mg/(kg·d)(2:1),分2~4次静滴。严重或难治性感染时,可增加至160mg/(kg·d)(1:1),或240mg/(kg·d)(2:1),分2~4次静滴。

【注意事项】 对青霉素、舒巴坦或头孢菌素类过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。少数患者使用后出现维生素K缺乏。长期使用应监测肝肾功能、血常规。用药期间避免酒精类饮料和液体。

【不良反应】 胃肠道反应,过敏反应。长期使用可发生可逆性中性粒细胞减少症。偶见头痛、发热、肝酶一过性升高。

【规格】 注射粉剂1g(1:1),1.5g(2:1)。

十一、头孢吡肟(商品名:马斯平)

【作用】 本品为第四代头孢菌素,抗菌谱广。对大多革兰阳性菌和革兰阴性菌,包括多数耐氨基糖苷类或第三代头孢菌株均有效。

【临床应用】 用于敏感菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、腹腔、妇科感染及败血症,儿童脑脊髓膜炎和中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。成人和12岁以上儿童常用剂量1.0g,每12h静滴或肌注1次。严重感染剂量可增至2.0g,每8~12h给药1次。体重<40kg的儿童,50mg/kg,每8h静滴1次。

【注意事项】 对青霉素或头孢菌素类过敏者禁用。肾功能不全者应调整剂量。孕妇及哺乳期妇女慎用。

【不良反应】 过敏反应,胃肠道症状。

【规格】 注射粉剂:1g,500mg。

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