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治疗剂量和有效剂量

时间:2023-04-15 理论教育 版权反馈
【摘要】:动脉粥样硬化是由于脂质代谢紊乱及纤维蛋白溶解活性降低引起,其病理变化首先是胆固醇及其他脂质在动脉内膜沉着,继而内膜纤维结缔组织增生,并局限增厚形成斑块然后形成粥样物。因此调整血脂代谢可以防治动脉粥样硬化。用药期间出现广泛肌痛、肌紧张、肌无力等症状或血化验AST水平显著升高时,血清CPK超过正常上限10倍可确诊或怀疑为肌病应停止治疗。

动脉粥样硬化是由于脂质代谢紊乱及纤维蛋白溶解活性降低引起,其病理变化首先是胆固醇及其他脂质在动脉内膜沉着,继而内膜纤维结缔组织增生,并局限增厚形成斑块然后形成粥样物。因此调整血脂代谢可以防治动脉粥样硬化。

阿托伐他汀(atorvastatin)

【别名】阿伐他汀、立普妥。

【适应证】高胆固醇血症或混合性高脂血症,还适应于难治、对其他药物无反应的高胆固醇血症。

【用法及用量】口服:10mg/d,如需要,4周后可增至80mg/d。

【护理要点】最常见不良反应:消化不良、胃肠胀气、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛、肌痛、乏力和失眠。

少于2%的有胃肠炎、口干、畏食、腿痉挛、肌炎、肌无力、发热、光过敏反应、嗜睡、健忘、多梦、性欲减退、直立性低血压、心悸。

血清CPK水平升高,2.5%的患者超过正常上限的3倍,0.4%的患者超过正常上限的10倍;0.1%的患者伴肌痛、触痛或肌无力。血清氨基转移酶水平升高,通常发生在治疗前3个月,常为一过性不需中断治疗。超过正常上限3倍的发生率为0.8%,此不良反应的发生与剂量相关且为可逆性。

罕见:肌病、横纹肌溶解、感觉异常、周围神经病、胰腺炎、肝炎、胆汁淤积性黄疸、呕吐、脱发、瘙痒、皮疹、阳萎、高血糖症、低血糖、胸痛、头晕、血小板减少症和过敏反应。

用药治疗期间切勿过量饮酒,在治疗前、开始后6周和12周或增加剂量时检查肝功能;长期治疗时每年检查肝功能1次;治疗期间出现任何提示有肝损害的症状或体征时应及时到医院检查肝功能;出现血清氨基转移酶水平升高时,应定期复查直至正常。如血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或天门冬氨酸氨基转移酶(AST)水平升高超过正常3倍,应减量或停药。

本药可在任何时间服用,不受进餐的影响。在治疗前及治疗过程中,均应进行标准的低胆固醇饮食控制。

用药期间出现广泛肌痛、肌紧张、肌无力等症状或血化验AST水平显著升高时,血清CPK超过正常上限10倍可确诊或怀疑为肌病应停止治疗。如严重急性感染,大手术,外伤,严重代谢、内分泌、电解质紊乱及未控制的癫发作都是由横纹肌炎继发急性肾衰竭的危险因素。

存放妥当,切勿让儿童及无自理能力者误服过量,因本药过量无特殊治疗措施。由于本药与大量血浆蛋白结合,故血液透析未必能明显加速药物清除。

禁忌证:对本药过敏者;活动性肝病或不明原因的血清氨基转移酶持续升高者;肌病患者;妊娠期、围生期及计划怀孕的育龄妇女;哺乳期妇女。

普伐他汀(pravastatin)

【别名】普拉固、普拉司丁、帕伐他汀。

【适应证】经饮食控制仍无法控制的原发性高胆固醇血症或合并有高三酰甘油血症者以及用于冠心病和脑卒中的防治。

【用法及用量】口服:给药起始剂量为10~20mg/d,1/d,睡前。应随年龄及症状适度增减,最大剂量为40mg/d。

【护理要点】最佳服药时间是睡前,因胆固醇合成高峰在凌晨2:00~3:00。可空腹也可与食物同服。

不良反应观察,消化系统:恶心、呕吐、舌炎、食欲减退、腹痛、腹胀、腹泻、便秘;偶有肝功能异常(黄疸、显著AST及ALT上升、ALP上升、LDH及GTP上升等)、急性胰腺炎。神经系统:头痛、眩晕、失眠。肌肉骨骼:罕见肌病,表现为弥散性肌痛、肌肉压痛或关节附近肌无力和血CPK升高达正常上限10倍以上。横纹肌溶解:以血尿中肌红蛋白上升为特征。泌尿生殖系统:少见阳萎。也继发于横纹肌溶解后的急性肾功能衰竭。血液:血小板或白细胞减少,且伴有紫癜和皮下出血症状。过敏反应:皮疹、红斑、光线过敏、狼疮样综合征、血管炎。其他脱发、耳鸣、关节痛、味觉异常、血尿酸升高、尿隐血阳性、乏力、水肿、麻木、颜面潮红、胸痛。

应用本药必须同时进行饮食治疗。需长期服用,不会出现耐药现象。服药4周内为降低LDLC达最大疗效,并能在以后的治疗中得到维持。

肾功能减退时应减量。近期患过肝脏疾病或酗酒者,宜从最小剂量开始,逐渐调整到有效剂量,并需密切观察。

其他注意事项同阿托伐他汀。

非诺贝特(fenofibrate)

【别名】力平脂、立平脂、普鲁脂芬。

【适应证】高胆固醇血症、高三酰甘油血症及混合型高脂血症。

【用法及用量】口服:每次100mg,2~3/d。

【护理要点】密切观察病情,如出现肌痛伴肌酸磷酸激酶(CPK)增高,持续头痛、严重腹泻及眩晕等,应及时停药,对症处置。观察不良反应:可有转氨酶一过性升高。偶见胃肠道反应:腹部不适、腹泻、便秘;神经反应:乏力、头痛、性欲丧失、阳萎、眩晕、失眠;其他:肌痛伴血肌酸磷酸激酶增高、皮疹、胆石增加趋向。定期查CH,TG,LDL,VLDL,及时调整用量。

本药禁用于胆石症、肝肾功能不良、孕妇及哺乳期妇女。

用药期间,避免高脂饮食,避免驾驶、机械操作或高处作业。

与抗凝药合用时,可使抗凝药作用增强,应减少其用量,并适时检查PT,需要时调整用量。

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