【摘要】：阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收，主要通过被动弥散作用进入胃肠黏膜。口服普通阿司匹林后30～40 min血浆水平达峰值。肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3～4 h血药浓度达峰值。因此如果需要快速的抗血小板作用，应将肠溶阿司匹林嚼碎咽下。吸收后迅速被水解为水杨酸，因此阿司匹林血浆浓度低，血浆半衰期约为0.38 h，平均驻留时间为3.9 h。因此，阿司匹林的药动学与药效学是完全分离的。
阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收，主要通过被动弥散作用进入胃肠黏膜。口服普通阿司匹林后30～40 min血浆水平达峰值。肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3～4 h血药浓度达峰值。因此如果需要快速的抗血小板作用，应将肠溶阿司匹林嚼碎咽下。
普通阿司匹林片剂（素片）的生物利用度为40%～50%，肠溶片和缓释胶囊制剂的生物利用度略低。吸收后迅速被水解为水杨酸，因此阿司匹林血浆浓度低，血浆半衰期约为0.38 h，平均驻留时间为3.9 h。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织，也可进入关节腔及脑脊液，并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达80%～90%。水杨酸经肝脏代谢，代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。大部分以结合的代谢物，小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH对排泄速率有影响，在碱性尿中排泄速度加快。
尽管阿司匹林很快从循环中清除，但由于其不可逆抑制血小板关键酶（COX-1），其抗血小板作用持续于血小板的整个生命周期，直至新的血小板产生。因此，阿司匹林的药动学与药效学是完全分离的（Proc Natl Acad Sci USA, 1975, 72: 3073-3076）。
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