纳米控释系统包括纳米粒子和纳米胶囊,它是将粒径10~500nm之间的固态胶体粒子、活性组分(药物、生物活性材料等)通过溶解、包裹作用与粒子内部或者通过吸附、附着作用于粒子表面。纳米控释系统中药物的释放机制可以是药物通过囊壁过滤、渗透和扩散出来,也可以是基质本身溶蚀而使其中的药物释放出来。
由于纳米控释系统特有的性质,使其在药物和基因输送方面具有许多优越性:①可缓释药物而延长药物的作用时间;②可达到靶向运输的目的;③可在保证药物作用的前提下,减少给药剂量,从而减轻或避免毒性作用;④可提高药物的稳定性,有利于存储;⑤可保护核苷酸,防止其被核苷酸酶降解;⑥可帮助核苷酸转染细胞,并起到定位作用;⑦可以建立一些新的给药途径。具体应用如下。
1.药物载体 在药物控释方面,纳米聚合物粒子也有重要的应用价值。研究证实,某些药物只有在特定的部位才能发挥其药效,同时它又易被消化液中的某些酶类所分解。因此这些药物的作用并不理想,于是人们用某些生物可以降解的高分子材料对药物进行保护并控制药物的释放速度,这些高分子材料通常以微球或微囊的形式存在。药物经过载体运送后,药效损伤很小,而且药物还可以被有效地控制释放,延长了药物作用的时间。据报道,纳米高分子材料制成的载体,无论是亲水的、疏水的药物,还是生物大分子制剂,都有良好的相容性,因此能够负载和包裹多种药物,同时可以有效地控制药物的释放速度。纳米控释系统最具有发展前景的是应用于抗肿瘤药物的输送系统。
2.基因载体 从理论上讲,利用基因治疗的方法是可以通过修复异常的基因来达到治疗疾病的目的。但在疾病治疗的过程中,基因治疗还存在着许多困难,现在使用的方法还很原始。其中一个问题,就是如何打开人体自身的免疫系统,把外源基因导入体内细胞。
纳米技术最大的作用,在于它可以使一些分子免于触发人体免疫反应。一些医生和科学家已经把生物学、化学和化工以及微芯片工程结合到一起,为解决这一问题提供了新的方法。现在,科学家已经研究出一种称之为树突状物(dendrimers)的多聚合物,它是一种树状的纳米级合成分子。树突状物不同于其他分子的方面在于它有精确的纳米级结构。它是一步一步合成的,合成的次数也就决定了它的大小。它的表面形成了大量的分子基因,可以像钩子一样携带有用的分子,在它的内部也可以携带一些分子。这些特性,使树突状物成为一个很好的DNA导入细胞的载体。科学家们将DNA结合到树突状物表面,并注射到组织中,其分子大小恰好可以以细胞内吞作用的方式进入细胞内。进入后的DNA分子被释放出来,进入到细胞核内,最终整合到细胞染色体中,成为细胞染色体组的一部分。因此,这些合成的微小物质是基因治疗中病毒载体的一个安全的替代物。此外,科学家已经成功地研究出一种空心的硅颗粒,其上面的小孔可组织抗体与细胞接触,但不会影响细胞生存所必需的物质的出入。可以把正常的细胞放入其中,植入患者体内来代替那些丧失正常功能的细胞。这个想法看起来简单,可做起来非常困难,因为抗体可通过任何>18nm的孔径。如将化疗药物直接运送到肿瘤,这样就可以减少对正常组织的损伤。
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