主要内容是研究药物与人体／患者机体相互作用，主要包括：
（一）临床药效学（clinical pharmacodynamics）
主要研究药物对人体生理、生化效应及其机制，以及药理剂量与效应之间的关系。通过临床药效学研究，以确定最佳治疗剂量，在此基础上制订合理给药方案，使药物发挥最大疗效，避免或减少不良反应的发生。
（二）临床药动力学（clinical pharmacokinetics）
主要研究药物在人体内转化的动态规律，也就是研究药物及其代谢物在体液内的浓度随时间变化的动态过程。药物进入人体后，其吸收、分布、代谢和排泄是一个动态过程，按其规律将机体模拟为数学模型（房室模型），用数学公式计算出各种参数，这对制订和调整给药方案具有重要意义。
1．毒理学（toxicology） 研究药物在人体内的药效时，应同时观察药物可能发生不良反应的性质与程度等。在临床试验过程中，应详细记录受试者用药后的主、客观症状，进行必要的实验室检查。如出现不良反应时，应分析其发生原因，提出可能的防治措施等。关于毒理学研究，必须与动物实验结果结合起来分析判断。
2．临床试验（clinical trials） 新药临床试验，主要评价新药的疗效和不良反应。通过临床试用，对新药的安全有效性提供研究数据和评价结论。临床试验一般分为4期。在进行任何一期临床试验前，应具备与该期要求相应的动物毒性试验资料。临床药理学家在整个试验期间自始至终都担负着重要作用。
3．药物相互作用（drμg interaction） 药物相互作用是指两种或两种以上的药物在同时或先后序贯应用时，药物在体内（甚至在体外容器内）产生作用和效应的变化。由于药物相互作用的结果，可直接影响疗效或产生不良反应。因此药物相互作用是临床药理学研究的主要内容之一。目前研究药物相互作用的目的主要是防止严重不良反应的发生。
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