抗肿瘤药物与周期各期细胞的关系

1．肿瘤组织细胞分期

（1）无增殖力或已分化的细胞，在肿瘤中的比例较少．无治疗学意义。

（2）静止（G0）期细胞，非繁殖，非集落形成性细胞，有一定的增殖力但暂时不分裂，在血细胞中占有一定的比例，可防止抗癌药物或放射治疗对正常细胞的损伤。肿瘤的G0期细胞对药物的敏感性均较低。

（3）增殖周期中的细胞，集落形成性细胞，按指数分裂状增殖，负责体内组织增生的部分，在人类多存在于更新性组织和某些扩展型的组织中．肿瘤细胞处于增殖周期的量较多。增殖周期中细胞的分期：

G1期：合成前期和分裂后休期。

S期：DNA合成期，进行DNA复制期。

G2期：合成后休期或分裂前期。

M期：分裂期。

2．抗癌药物与周期各期的关系

（1）周期非特异性药物，对造血干细胞与AKR细胞的量效曲线呈指数性，且非常接近，表明对肿瘤的选择性很低，如氮芥、丝裂霉素。

（2）周期特异时相非特异性药物，具有一定的抗癌选择性，主要杀灭增殖周期内的各类细胞，但对静止期的细胞作用较弱。烃化剂，如环磷酰胺、硝卡芥（消瘤芥）、亚硝脲类、噻替派、甲基苯肼及放线菌素、柔红霉素、阿霉素、博来霉素等。

（3）时相特异性药物，仅对细胞周期某一时期的细胞起作用．当杀灭这类细胞后，再增加剂量，亦不增加作用。①作用于S期细胞的药物，主要干扰DNA的合成．如羟基脲、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、巯嘌呤等；②作用于M期细胞的药物，如长春碱、长春新碱、秋水仙碱等。

（4）延缓细胞周期过渡的药物：①延缓G1／S期转变，如甲氨蝶呤、氟胞嘧啶、羟基脲、放线菌素D；②延缓S期的进程，如卡莫司汀、洛莫司汀；③延缓S／G2期转变，如喜树碱、阿糖胞苷；④延缓G2期的进程，如达卡巴嗪、卡莫司汀、氮芥、环磷酰胺、洛莫司汀、司莫司汀；⑤延缓G2／M期的转变，如雷佐生、放线菌素D、喜树碱；⑥延缓M期的进程，如长春碱、长春新碱；⑦较广泛的延缓各时相进程，如卡莫司汀、阿霉素（M期除外）。