血－脑脊液屏障与药效学

1．血-脑脊液屏障

（1）由脑毛细血管内皮细胞与神经胶质细胞之间形成的血浆和脑细胞外液间的屏障；

（2）由脉络丛形成的血浆与脑脊液之间的屏障。

2．血-脑脊液屏障的生理学和药理学意义

（1）与血浆蛋白结合率较高的药物，难以透过血－脑脊液屏障；

（2）脂溶性较高的药物容易透过血－脑脊液屏障，脂溶性较低的药物不容易透过；

（3）各种原因导致血－脑脊液屏障破坏时，可导致一些药物过多进入中枢神经系统，或产生中毒性不良反应。

（4）血－脑脊液屏障对药物中枢浓度的影响

3．作用于自主神经系统的药物

（1）肾上腺素能：NA、NE。

（2）多巴胺能：DA。

（3）胆碱能：ACh。

（4）5-羟色胺能：5-HT。

（5）氨基酸能：AA（EAA、IAA）。

（6）多巴胺能。

（7）神经系统新药：中枢作用-1。

（8）镇静催眠药物：佐匹可隆（忆梦返）、佐匹坦（思诺思）。

（9）抗癫癎药物：拉莫三嗪、托吡酯（妥泰）。

（10）抗帕金森病药物：美多巴、嗅隐亭、培高利特（协良行）、咪多吡。

（11）降低肌张力药物：力奥来素（脊舒）、盐酸乙苯哌丙酮（妙纳）。

（12）神经系统新药：中枢作用-2。

（13）抗精神病药物：利培酮（维思通）、奥氮平（再普乐）。

（14）抗抑郁药物：盐酸氟西汀（百忧解）、盐酸帕罗西汀（赛乐特）、盐酸舍曲林（左洛复）。

（15）抗偏头痛药物：舒马曲坦（英明格）、佐咪曲普坦（佐咪格）。

4．神经系统新药（治疗缺血性脑血管病）

（1）动脉和静脉溶栓剂：r-TPA、尿激酶、降纤酶、蚓激酶。

（2）新型抗凝剂：低分子肝素。

（3）神经细胞保护药：1，6-二磷酸果糖、爱维治、脑活素。

（4）抗自由基剂：甘露醇、维生素E、复方丹参。