抑制药和受体拮抗药

PAF受体的化学结构有多样性，因而有许多不同的亚型，PAF受体拮抗药对受体亚型有不同的选择性。实验表明，阿帕泛（apafant，WEB2086，CAS）能抑制由PAF诱导而增加的支气管充气压力（inflation pressure）、肺动脉灌流压及微循环通透性，但不能完全抑制肺动脉压的增加；抑制PAF诱导增加灌洗液中的TXB2，LT（LTC4，LTD4，LTE4）和抗原诱导增加的TXB2，LT，PAF和组胺。阿帕泛抑制抗原诱导增加的TXB2和LT较抑制PAF诱导产生的TXB2和LT更强，它抑制各介质的强度顺序为TXB2，LT，PAF，组胺。它能抑制PAF诱导嗜酸性细胞的化学趋化作用，减少中性粒细胞黏附于内皮细胞，抑制LPS诱导胎鼠小胶质细胞产生IL-1，而不抑制TNFα及NO的产生。它还能阻断PAF诱导大鼠空肠、回肠和大肠的收缩，较大剂量还可阻断胃底的收缩。目前临床根据阿帕泛可通过拮抗PAF受体而抑制肺支气管反应，将其用于过敏疾病的治疗。另一种PAF受体拮抗药来昔帕泛（lexipafant）对LPS和PAF所致的气管、精囊的血管通透性增加有很强的抑制作用。在缺血再灌注有关的肠道功能不良，以及发生远距离器官功能不良，是由于PAF引起内皮表皮屏障功能不良和部分影响了蛋白酶抗蛋白酶系统的活化所致。目前用来昔帕泛治疗与缺血再灌注有关的器官功能不良等疾病。YM264是PAF选择性拮抗药。在大鼠腹腔注射LPS引起多器官功能衰竭（MOF）模型，静脉注射YM264［0．1mg／（kg·h）］作预防给药，可减轻脏器功能衰竭程度，并降低动物的死亡率。

PAF合成酶抑制药在合成过程中需要PLA2，首先使膜磷脂代谢产生花生四烯酸，花生四烯酸再代谢生成溶血PAF（LysoPAF），它通过溶血PAF乙酰辅酶A、乙酰转移酶生成PAF。抑制PAF合成过程中的任何酶，均能减少PAF的产生。四甲基吡嗪（川芎嗪）能有效地抑制PLA2及乙酰辅酶A、乙酰转移酶的活性，从而减少PAF的生成，实验证明它对LPS所致小鼠的死亡效应有明显降低病死率的作用。此外，中草药中还有许多对PAF有高度抑制作用，如海风藤、山立句、辛夷等。