磷脂酶是什么

1．PLA2 通常在细胞内固有的称细胞型PLA2（cPLA2，85kuPLA2），而在致炎等物质诱导下从细胞内分泌至胞外的称分泌型PLA2（sPLA2，14kuPLA2），前者只水解含花生四烯酸的磷脂，而后者可水解所有的磷脂。近20多年来，从动植物中提取了不少对PLA2有抑制作用的化合物，同时也人工合成一些PLA2抑制药。

2．Manoalide　是一种强镇痛、抗炎的萜烯类（sesterterpene）化合物。其结构中g－羟丁烯羟酸内酯（g hydroybutenolide），环上的醛基与酶中几个赖氨酸残基形成不可逆的结合，从而抑制PLA2的活性。它抑制LPS诱导人单核细胞PGE2的产生和PGH合成酶（PGHS）的活性，减少PGHS-2的表达。抑制IL-1β和TNFα的释放；阻断IL-1β诱导人单核细胞PGHS-2的表达，减轻或减少rhIL-1α注射至兔关节诱导软骨的破坏、炎细胞的聚集、软骨中的多糖丢失以及抑制基质溶素（strme lysin）的表达。manoalide的衍生物AGN19038局部应用还可抑制大戟二萜酸酯类（phorbolesters）诱发小鼠耳肿，且能阻断钙离子载体A23187刺激中性粒细胞释放花生四烯酸，甲酰基甲硫氨酰基亮氨酰基苯丙氨酸（fMLP）刺激中性粒细胞释放中性蛋白酶弹性蛋白酶。这些作用是其抗炎作用机制之一。

3．Petrospongiolide M和R　也是萜烯类化合物，可抑制不同来源的PLA2，对这些PLA2有不可逆的阻断作用，特别是对从人滑膜液及蜂毒制备的PLA2作用为强，而对猪胰腺PLA2及眼镜蛇（najanaja）毒中的PLA2抑制作用较低，甚至无活性。

4．Variabilin　对人滑液的sPLA2及U937细胞的cPLA2均有抑制作用，对蜂毒的PLA2抑制作用稍差；对眼镜蛇（najanaja）PLA2不起作用。

5．植物来源的PLA2抑制药YM26567　是从Horsfield－aamygdaline果实中分离出来的。能剂量依赖性地抑制从兔血小板制备的PLA2，它是一种竞争性抑制药，与兔血小板中的PLA2的亲和力较与（najanaja）毒中的PLA2的亲和力为强。

6．受体拮抗药（indoxam）　是sPLA2特异性抑制药，阻断PLA2IB（groupIB sPLA2）与鼠PLA2受体的结合作用非常强。它阻断PLA2受体功能而降低内毒素休克鼠血浆中IL-1，IL-6和NO的升高，并且能延长内毒素攻击小鼠的致死时间。