【摘要】：1998年以来有关来氟米特在数千例RA患者进行的Ⅱ、Ⅲ期多中心随机双盲对照的临床试验显示：该药在下列治疗剂量时的疗效，明显优于对照组。比较治疗前后患者关节X线改变，发现服用来氟米特患者关节骨破坏和间隙狭窄程度明显低于对照组。来氟米特对使用其他缓解疾病的抗风湿性药物疗效不佳的RA患者也有显著疗效。
来氟米特（leflunomide）是新型的具有抗炎及免疫抑制作用的异口恶唑类衍生物，商品名Arava，原生产药厂为Hoechest公司，1998年9月获得美国FDA批准后，相继在美国、欧洲和南美等国家上市，是一个治疗RA为主的新免疫调节剂，来氟米特还被认为是10余年来开发的第一种专用于治疗类风湿关节炎能缓解病情的药物。其作用机制不同于已知的其他抗炎及免疫抑制药物，体外试验显示它作用于细胞的二氢乳清酸去氢酶（dihydrooratatedhydrogenase，DHODH），使核内的尿嘧啶核苷单磷酸（rUMP）的合成受抑，低水平的rUMP使细胞浆内P53进入细胞核并造成核的损伤，使活化的T淋巴细胞生长受抑，降低自身免疫反应，对RA有一定的疗效。1998年以来有关来氟米特在数千例RA患者进行的Ⅱ、Ⅲ期多中心随机双盲对照的临床试验显示：该药在下列治疗剂量（100mg／d，3d后20mg／d）时的疗效，明显优于对照组（空白药物）。与甲氨蝶呤（每周7．5～15mg）或柳氮磺吡啶相比有相似疗效。比较治疗前后（相隔12个月）患者关节X线改变，发现服用来氟米特患者关节骨破坏和间隙狭窄程度明显低于对照组。来氟米特的不良反应主要是胃肠道反应，表现为腹泻（最常见）、恶心、呕吐、腹痛、消化不良、口腔溃疡，其次是皮疹和可逆性脱发，其他有体重下降，血压升高，一过性肝酶升高，间质性肺炎等，严重不良反应少，无死亡病例，国内已上市。来氟米特对使用其他缓解疾病的抗风湿性药物（包括甲氨蝶呤）疗效不佳的RA患者也有显著疗效。
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