本节热门考点
1.首关消除指口服给药后，经胃肠道吸收的药物，通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢，使进入体循环的药量减少。舌下给药和肛门给药可在很大程度上避免首关消除。
2.脂溶性高、分子量小及蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障。
3.肝肠循环指从胆汁排入十二指肠的结合型药物，在肠中经水解后再经肠黏膜吸收，由门静脉重新进入血循环的过程，可使血药浓度维持时间延长。
4.一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，为恒比消除，药物半衰期固定。零级动力学消除为恒量消除，半衰期不固定。血药浓度越高，半衰期越长。
药物代谢动力学研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律，简称药动学。
一、吸收
药物的吸收是指药物自给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。分子量小的（200D以下）、脂溶性大的（油水分布系数大的）、极性小的（不易离子化的）药物较易通过。
首关消除：大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
二、分布
1.血脑屏障 脑是血流量较大的器官，但药物在脑组织浓度一般较低，这是由于血脑屏障所致。在组织学上血脑屏障是血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称，实际上能阻碍药物穿透的主要是前两者。脑毛细血管内皮细胞间紧密联接，基底膜外还有一层星状细胞包围，药物较难穿透。脑脊液不含蛋白质，只少量未与血浆蛋白结合的脂溶性药物可以穿透进入脑脊液，而药物进入静脉的速度较快，故脑脊液中药物浓度总是低于血浆浓度，这是大脑自我保护机制。治疗脑病可以选用极性低的脂溶性药物，例如磺胺药中的磺胺嘧啶。
2.胎盘屏障 胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，由于母亲与胎儿间交换营养成分与代谢废物的需要，其通透性与一般毛细管无显著差别，只是到达胎盘的母体血流量少，进入胎儿循环慢一些。
三、体内药量变化的时间过程
生物利用度：是指经血管外途径给药后，能被吸收进入体循环的药物相对量和速度，生物利用度还反映药物吸收速度对药效的影响，是药物制剂质量的一个重要指标。
四、药物消除动力学
从生理学看，体液被分为血浆、细胞间液及细胞内液几个部分。为了说明药动学基本概念及规律，现假定机体为一个整体，体液存在于单一空间，药物分布瞬时达到平衡（一室模型）。按此假设条件，药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt=kCn。C为血药浓度，常用血浆药物浓度。k为常数，t为时间。由于C为单位血浆容积中的药量（A），故C也可用A代替：dA/dt=kCn，式中n=0时为零级动力学，n=1时为一级动力学，药物吸收时C（或A）为正值，消除时C（或A）为负值。
1.零级消除动力学
（1）当n=0时，−dC/dt=KC0=K（为了和一级动力学中消除速率常数区别，用K代k），按零级动力学消除的药物血浆半衰期随C0下降而缩短，不是固定数值。零级动力学公式说明当体内药物过多时，机体只能以最大能力将体内药物消除。消除速度与C0高低无关，因此是恒速消除。
（2）体内药物过多，超过机体最大消除能力（虚线）时为零级动力学恒速消除；当血药浓度下降至最大消除能力以下时，则按一级动力学消除。
2.一级消除动力学 当n=1时，−dC/dt=keC1=keC，式中k用ke表示消除速率常数。按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。绝大多数药物都按一级动力学消除。
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