本节热门考点
1.阿托品的药理作用：①腺体：抑制分泌，对唾液腺和汗腺最敏感。②眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹。③内脏平滑肌：松弛作用。④心血管：治疗量减慢心率，较大量心率加快，对抗迷走神经过度兴奋引起传导阻滞。⑤血管与血压：治疗量无影响，大剂量皮肤血管扩张。⑥中枢作用：治疗量呼吸加快；中剂量焦躁不安；中毒量幻觉、定向障碍；严重中毒昏迷、呼吸麻痹甚至死亡。
2.阿托品的临床应用：①各种内脏绞痛；②麻醉前给药，严重盗汗、流涎；③虹膜睫状体炎；④窦性心动过缓，窦房、房室阻滞，室性异位节律；⑤抗休克。
3.阿托品扩张皮肤、内脏血管的作用与阻断M受体无关。用于有机磷酸酯中毒的抢救时能缓解恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁、流涎、支气管分泌增多，呼吸困难、出汗、瞳孔缩小、心率减慢和血压下降，对中枢症状如惊厥、躁动不安等对抗作用较差。
胆碱受体阻断药能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
阿托品
（一）阿托品的药理作用
阿托品的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少、瞳孔扩大和调节麻痹、膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降、心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。现依次叙述如下：
1.腺体 阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌，唾液腺和汗腺最敏感。
2.眼 阿托品阻断M胆碱受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹，导致畏光。
（1）扩瞳：阿托品松弛瞳孔括约肌，故使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌的功能占优势，从而扩瞳。
（2）眼内压升高：由于瞳孔扩大，使虹膜退向四周边缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。因此阿托品禁用于青光眼或有眼内压升高倾向者。
（3）调节麻痹：阿托品能使睫状肌松弛而退向外缘，从而使悬韧带拉紧，使晶状体变为扁平，其折光度减低，只适于看远物，而不能将近物清晰地成像于视网膜上，故看近物模糊不清，这一作用称为调节麻痹。
3.平滑肌 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用较显著。
4.心脏
（1）心率：治疗剂量阿托品（0.5mg）在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢。较大剂量（1～2mg）解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速。
（2）房室传导：阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但在心肌梗死时，要慎用阿托品，由于其加速心率，加重心肌缺血缺氧，可能会激发室颤。
5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响，这可能因许多血管缺少胆碱能神经支配。大量阿托品有解除小血管痉挛的作用。
6.中枢神经系统 较大剂量（1～2mg）可较度兴奋延髓和大脑，2～5mg时兴奋加强，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量（如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。
（二）阿托品的临床应用
1.各种内脏绞痛 对胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好，对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差。
2.全身麻醉前给药 以减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生，也可用于严重的盗汗和流涎症。
3.眼科
（1）虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼，松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有利于炎症的消退；同时还可预防虹膜与晶体的粘连。
（2）检查眼底扩瞳：可用阿托品溶液滴眼，但因其扩瞳作用可维持1～2周，调节麻痹也可维持2～3天，视力恢复较慢，目前常以作用较短的后马托品溶液取代之。
（3）验光配眼镜：滴用阿托品类可使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体固定，以便正确地检验出晶状体的屈光度，但阿托品作用持续时间过长，现已少用。只有儿童验光时仍用之。因儿童的睫状肌调节功能较强，须阿托品发挥充分的调节麻痹作用。
4.缓慢型心律失常 临床上常用阿托品治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，还可用于治疗继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。
5.抗休克 对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克，用大剂量阿托品治疗，可解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。对于休克伴有心率过速或高热者，不用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒
（三）阿托品的不良反应及中毒
阿托品的作用广泛，当利用某一作用时，其他作用便成为副作用，这应预先告诉病人，以免惊慌。不同剂量的阿托品的不良反应表现大致如下：
0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及乏汗；1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大；2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊；5mg：上述症状加重，语言不清，烦躁不安，皮肤干燥发热，小便困难，肠蠕动减少；10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
阿托品的最低致死量在成人为80～130mg，儿童约为10mg。
误服中毒量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可逐次出现上述症状。中毒的解救除洗胃排出胃内药物等措施外，可注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等。当解救有机磷酸酯类的中毒而用阿托品过量时，不能用新斯的明、毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药。中枢症状明显时，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量，以避免与阿托品类药的中枢抑制作用产生协同作用。
禁忌证：青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。
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