本节热门考点
1.抗肿瘤药的分类：①干扰核酸合成；②破坏DNA的结构与功能；③嵌入DNA干扰转录RNA；④干扰蛋白质合成。
2.甲氨蝶呤鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。
3.羟基脲用于治疗慢性粒细胞白血病。
4.环磷酰胺抗瘤谱广，大剂量可引起出血型膀胱炎。
一、抗肿瘤药的分类
抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。
1.干扰核酸合成 核酸是一切生物的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为：①阻止嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药，如5-氟尿嘧啶等；②阻止嘌呤类核苷酸形成的抗代谢药，如6-巯嘌呤等；③抑制二氢叶酸还原酶的药，如甲氨蝶呤等；④抑制DNA多聚酶的药，如阿糖胞苷；⑤抑制核苷酸还原酶的药，如羟基脲。
2.破坏DNA的结构与功能 有烷化剂、丝裂霉素C、博来霉素等。
3.嵌入DNA及干扰转录RNA 有多种抗癌抗生素，如放线菌素D及蒽环类的柔红霉素、阿霉素等。
4.干扰蛋白质合成 可分为：①影响纺锤丝形成的药物。纺锤丝是一种微管结构，由微管蛋白的亚单位聚合而成。长春碱类和鬼臼毒素类属本类药物。②干扰核蛋白体功能的药物，如三尖杉酯碱。③干扰氨基酸供应的药物，如L-门冬酰胺酶。
二、常用药物
1.甲氨蝶呤 甲氨蝶呤（MTX）又名氨甲蝶呤，化学结构与叶酸相似，是抗叶酸药。
临床应用：用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。甲酰四氢叶酸能拮抗MTX治疗中的毒性反应，现主张先用很大剂量MTX，以后再用甲酰四氢叶酸作为救援剂，以保护骨髓正常细胞，对成骨肉瘤等有良效。
2.巯嘌呤 本品为抗嘌呤类抗肿瘤类药物，对白血病和绒毛膜上皮癌有良好疗效。
3.羟基脲 对慢性粒细胞白血病有确效，也可用于急性变者。对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用。用药后可使瘤细胞集中于G1期，故常作为同步化药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。
4.环磷酰胺 为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物。
环磷酰胺在体外无活性，在体内经肝细胞色素P450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰胺，它在肿瘤细胞内，分解出有强效的磷酰胺氮芥，才与DNA发生烷化，形成交叉联结，抑制肿瘤细胞的生长繁殖。环磷酰胺抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效。
5.氟尿嘧啶 用于乳腺癌和消化系统癌症。机制是脱氧核苷酸合成酶，掺入RNA中干扰蛋白质合成。
6.阿霉素 主要用于对常用抗肿瘤药耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白血病、恶性淋巴肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌、胃癌、肝癌及膀胱癌等。
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