本节热门考点
1．肝素在体内、外均有迅速而强大的抗凝作用，但口服无效。其机制为：强化或激活抗凝血酶Ⅲ作用，抑制凝血因子αⅡ、αⅨ、αⅩ、αⅪ、αⅫ。
2．铁剂的作用、用途及不良反应。
3．阿司匹林小剂量抑制血栓的生成，大剂量促进血栓的生成。
4．维生素K在肝内作为辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。
一、抗贫血药
（一）铁剂的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项
1．药理作用 铁是红细胞成熟阶段合成血红素必不可少的物质。吸收到骨髓的铁，吸附在有核红细胞膜上并进入细胞内的线粒体，与原卟啉结合，形成血红素，后者再与珠蛋白结合，形成血红蛋白。
2．临床应用 治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血，疗效极佳。对慢性失血（如月经过多、痔疮出血和子宫肌瘤等）、营养不良、妊娠、儿童生长发育所引起的贫血，用药后一般症状及食欲迅速改善，网织红细胞数于治疗后10～14d达高峰，血红蛋白4～8周接近正常。
3．不良反应和注意事项 铁制剂刺激胃肠道引起恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等。还可引起便秘。小儿误服1g以上的铁剂引起急性中毒，表现为坏死性胃肠炎，可有呕吐、腹痛、血性腹泻，甚至休克、呼吸困难、死亡。急救措施以磷酸盐或碳酸盐溶液洗胃，并以特殊解毒剂去铁胺注入胃内以结合残存的铁。
（二）叶酸的药理作用及临床应用
1．药理作用 食物叶酸和叶酸制剂进入体内被还原和甲基化为具有活性的5-甲基四氢叶酸，作为甲基供给体使维生素B12转成甲基B12，而自身变为四氢叶酸。后者能与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位，参与体内多种生化代谢。缺乏时，导致dTMP合成受阻，DNA合成障碍，细胞有丝分裂减少，出现巨幼红细胞性贫血，消化道上皮增殖受抑制，出现舌炎、腹泻。
2．临床应用 用于治疗各种巨幼红细胞性贫血。由于营养不良或婴幼儿、妊娠期对叶酸的需要量增加所致的营养性巨幼红细胞性贫血，治疗时，以叶酸为主，辅以维生素B12，效果良好。叶酸对抗药甲氨蝶呤、乙胺嘧啶等所致的巨幼红细胞性贫血，因二氢叶酸还原酶受抑制，四氢叶酸生成障碍，故需用甲酰四氢叶酸钙治疗。对缺乏维生素B12所致的“恶性贫血”，叶酸仅能纠正异常血象，而不能改善神经损害症状。对缺铁性贫血无效。
（三）维生素B12的药理作用及临床应用
1．药理作用 维生素B12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需，体内主要参与下列两种代谢过程：①是5-甲基四氢叶酸同型半胱氨酸甲基转移酶促使同型半胱氨酸转为甲硫氨酸和5-甲基四氢叶酸转为四氢叶酸的反应所必需的，同时使四氢叶酸循环利用。缺乏时，叶酸代谢循环受阻，导致叶酸缺乏症。②甲基丙二酰辅酶A变位酶可促使甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A，后者可进入三羧酸循环。脱氧腺苷B12是甲基丙二酰辅酶A变位酶的辅助因子，缺乏时，甲基丙二酰辅酶A蓄积，合成异常脂肪酸，并进入中枢神经系统，引起神经损害。
2．临床应用 维生素B12主要用于恶性贫血和巨幼红细胞性贫血。也可作为神经系统疾病（如神经炎、神经萎缩）、肝脏疾病等辅助治疗。
二、影响凝血过程药
（一）维生素K的药理作用及临床应用
1．药理作用 维生素K是γ-羧化酶的辅酶，主要作用是参与肝合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S等的活化过程，促进这些凝血因子前体蛋白分子氨基末端第10个谷氨酸残基的γ-羧化作用，使这些因子具有活性，与Ca2+结合，再与带有大量负电荷的血小板磷脂结合，使血液凝固正常进行。缺乏维生素K时，上述因子均无凝血活性，导致凝血酶原时间延长而致出血。维生素K微量脑室注射有明显镇痛作用，此作用可被纳洛酮拮抗，且维生素K3和吗啡镇痛作用有交叉耐受现象。
2．临床应用
（1）主要用于梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿新生儿出血等患者。
（2）香豆素类、水杨酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低而引起的出血者。
（3）亦可用于预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。
（二）肝素的药理作用及临床应用
1．药理作用
（1）在体内、体外肝素均有强大抗凝作用，静脉注射后，抗凝作用立即发生，可灭活多种凝血因子。
（2）使血管内皮释放脂蛋白酯酶，水解血中乳糜微粒和VLDL发挥调血脂作用。
（3）抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗炎作用。
（4）抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生等作用。
（5）抑制血小板聚集，这可能是继发于抑制凝血酶的结果。
2．临床应用
（1）血栓栓塞性疾病。
（2）弥散性血管内凝血（DIC）。
（3）防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。（4）体外抗凝。
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