药物的体内过程如何影响药物效应

本节热门考点

1．副作用指药物在治疗剂量时引起的与防治目无关的，引起病人痛苦不适的作用，与药物的选择性低有关；毒性反应指药物引起生理生化功能和结构的病理变化，主要原因为剂量过大或蓄积过多。

2．后遗效应指停药后药物血浆浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。停药反应指指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

3．治疗指数指半数致死量（LD50）和半数有效量（ED50）的比值，用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。

4．受体激动药为既有亲和力又有内在活性的药物，结合并激动受体产生效应。完全激动药有较强亲和力和较强内在活性，部分激动药有较强亲和力，内在活性不强。拮抗药能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性。

一、不良反应

1．副作用　由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副作用（通常也称副反应）。

2．毒性反应　毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。

3．后遗效应　是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

4．停药反应　是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。

5．变态反应　非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，发生的免疫反应也称过敏反应。常见于过敏体质病人。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。

6．特异质反应　少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫反应，故不需预先敏化过程。

二、药物剂量与效应的关系

1．半数有效量　即能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量（ED50）；如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）。

2．治疗指数　LD50／ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全。

三、药物与受体

1．激动药　为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。分为：完全激动药具有较强亲和力和较强内在活性。部分激动药具有较强亲和力，但内在活性不强。

2．拮抗药　能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物。