本节热门考点
1．首关消除指口服给药后，经胃肠道吸收的药物，通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢，使进入体循环的药量减少。舌下给药和肛门给药可在很大程度上避免首关消除。
2．脂溶性高，分子量小及蛋白结合率低的药物易通过血-脑屏障。
3．肝肠循环指从胆汁排入十二指肠的结合型药物，在肠中经水解后再经肠黏膜吸收，由门静脉重新进入血循环的过程，可使血药浓度维持时间延长。
4．一级消除动力学是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，为恒比消除，药物半衰期固定。零级动力学消除为恒量消除，半衰期不固定。血药浓度越高，半衰期越长。
一、吸收
首关消除：从胃肠道吸入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药量明显减少，这种作用称为首关消除。
二、分布
1．血脑屏障 脑组织内的毛细血管内皮细胞紧密相连，内皮细胞之间无间隙，且毛细血管外表面几乎均为星形胶质细胞包围，这种特殊结构形成了血浆与脑脊液之间的屏障。阻滞大分子、水溶性或解离型药物通过，脂溶性高的药物以简单扩散的方式通过。
2．胎盘屏障 胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障称为胎盘屏障。无屏障作用，孕妇用药要谨慎。
三、体内药量变化的时间过程
生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。
四、药物消除动力学
1．一级消除动力学 是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，也被称为线性动力学过程。
2．零级消除动力学 零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变，故又称非线性动力学。
试题精选
按一级动力学消除的药物特点为
A．药物的半衰期与剂量有关
B．为绝大多数药物的消除方式
C．单位时间内实际消除的药量不变
D．单位时间内实际消除的药量递增
E．体内药物经2～3个半衰期后，可基本清除干净
答案：B
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