本节热门考点
1.酚妥拉明非选择性阻断α1、α2受体,用于治疗外周血管痉挛性疾病,去甲肾上腺素滴注外漏,休克,急性心肌梗死、顽固性充血性心衰,嗜铬细胞瘤鉴别时防治高血压危象等。
2.β肾上腺素受体阻断药的药理作用:①心血管,心率↓,心收缩力↓,排血量↓,耗氧量↓,传导↓;血管收缩,器官血流量↓,冠脉流量↓;②支气管,平滑肌收缩,呼吸阻力↑;③代谢,抑制脂肪分解,对抗肾上腺素引起的高血糖反应,抑制T3产生,控制甲状腺功能亢进症状。
3.支气管哮喘、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞者禁用β受体阻断药。
一、α肾上腺素受体阻滞药
酚妥拉明的药理作用及临床应用 血管:舒张血管,血压下降。心脏:心肌收缩力增强,心率加快,心排血量增加。其他:胃肠平滑肌兴奋,胃酸分泌增加,唾液腺、汗腺分泌增加。临床应用于治疗外周血管痉挛性疾病,鉴别诊断肾上腺嗜铬细胞瘤,抗休克,急性心肌梗死及充血性心脏病导致的心力衰竭。
二、β肾上腺素受体阻滞药
1.药理作用 β受体阻断作用如下。①心血管系统:阻断心脏β1受体,可使心率减慢,心肌收缩力减弱,心排血量减少,心肌耗氧量下降。阻断血管β2受体,加上心脏功能受到抑制,反射性地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加。②支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力。③代谢:引起脂肪分解;和α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。④肾素:抑制肾素分泌。内在拟交感活性:有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体具有部分激动作用。膜稳定作用。
2.临床应用 心绞痛,心律失常,高血压病,青光眼,甲状腺功能亢进,防治偏头痛,减轻肌肉震颤和戒酒症状。
3.不良反应及禁忌证 心血管反应抑制心脏功能;诱发或加剧支气管哮喘;反跳现象:长期用药突然停药时,可引起原来病情加重;加重外周血管痉挛;疲乏、失眠、抑郁症状。禁用于严重左心室心功能不全、窦性心动过缓,重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功能不良者慎用。
4.代表药物
(1)非选择性β受体阻断药:普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔。
(2)选择性β受体阻断药:阿替洛尔和美托洛尔。
试题精选
1.哌唑嗪是
A.非选择性α受体阻断药
B.可阻断血管平滑肌突触后膜α2受体
C.降压同时可使心率加快
D.首次给药可致严重直立性低血压
E.具有较弱降压作用
2.关于酚妥拉明作用的描述,正确的是
A.对突触前膜α2受体无阻断作用
B.降压同时对心排血量无影响
C.首次给药可致严重直立性低血压
D.降压同时对心率无影响
E.主要为直接扩张血管
3.对β肾上腺素受体阻断药作用的描述,错误为
A.加快心房和房室结传导
B.降低心肌耗氧量,降低血压
C.阻断心肌β1受体,心率减慢
D.抑制脂肪分解,使血液中游离脂肪酸减少
E.阻断肾小球旁器细胞的β1受体,抑制肾素分泌
答案:1.D 2.E 3.A
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