本节热门考点
1.氯丙嗪对体温的影响与阿司匹林不同,其抑制体温调节中枢,使体温随环境温度变化而变化。
2.氯丙嗪引起的低血压、休克抢救时只能用去甲肾上腺素,禁用肾上腺素,是因为肾上腺素升压作用的翻转,原升压剂量的肾上腺素可引起血压下降,而去甲肾上腺素不会。
3.氯丙嗪引起的锥体外系中,帕金森综合征、静坐不能和急性肌张力障碍可用苯海索、东莨菪碱/金刚烷胺缓解,迟发型运动障碍氯氮平可缓解,抗胆碱药无效、症状加重。
4.碳酸锂治疗指数低,不良反应严重,最适浓度为0.8~1.5mmol/L,超过2mmol/L即出现中度症状,用药时需进行血药浓度监测。
一、氯丙嗪
1.药理作用
(1)对中枢神经系统的作用:①抗精神病作用,氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用,能显著控制活动状态和躁狂状态而又不损伤感觉能力。②镇吐作用,小剂量时阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体;大剂量的氯丙嗪直接抑制呕吐中枢。③对体温调节的作用,氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,与解热镇痛药不同,氯丙嗪不但降低发热机体的体温,也能降低正常体温。
(2)对自主神经系统的作用:氯丙嗪能阻断肾上腺素Q受体和M胆碱受体。阻断Q受体可致血管扩张、血压下降;阻断M胆碱受体作用较弱,引起口干、便秘、视物模糊。
(3)对内分泌系统的影响:氯丙嗪能阻断D2亚型受体,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。氯丙嗪也可抑制垂体生长激素的分泌,可试用于巨人症的治疗。
2.临床应用
(1)首要适应证:精神分裂症、偏执性精神障碍、儿童期精神障碍、某些退行性病变伴发精神障碍。
(2)呕吐和顽固性呃逆,对晕动症无效。
(3)镇吐止呕。低温麻醉和人工冬眠。
3.不良反应
(1)常见不良反应:嗜睡、淡漠、无力、口干、视物模糊、鼻塞、血压下降。
(2)锥体外系反应:①帕金森综合征,表现为肌张力增高、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等;②静坐不能;③急性肌张力障碍,强迫性张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及吞咽困难;④迟发型运动障碍。
(3)精神异常:意识障碍、萎缩、淡漠、兴奋、躁动、消极等。与原有病鉴别。
(4)惊厥和癫痫。
(5)过敏反应。
(6)心血管和内分泌系统反应:直立性低血压、内分泌系统紊乱。
(7)急性中毒。
二、丙米嗪
1.药理作用 缓解抑郁情绪、改善心境,具有镇静、抗焦虑作用。
2.临床应用 抑郁症、焦虑症、强迫障碍、慢性疼痛、对遗尿症、注意障碍具有一定疗效。
三、碳酸锂
1.药理作用 在治疗浓度抑制去极化和Ca2+依赖的NE和DA从神经末梢释放,而不影响或促进5-HT的释放。摄取突触间隙中儿茶酚胺,并增加其灭活。抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C所介导的反应。影响Na+、Ca2+、Mg2+的分布,影响葡萄糖的代谢。
2.不良反应 锂盐不良反应较多,安全范围较窄。轻度的毒性症状包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻和细微震颤;较严重的毒性作用涉及神经系统,包括精神紊乱、反射亢进、明显震颤、发音困难、惊厥,直至昏迷与死亡。
试题精选
(1-3题共用备选答案)
A.阻断中枢5-HT受体
B.阻断N胆碱受体
C.阻断β、β2受体
D.使突触间隙的Na+浓度下降
E.对心肌有奎尼丁样作用
1.氯丙嗪的作用机制为
2.碳酸锂的作用机制为
3.丙米嗪的作用特点为
答案:1.A 2.D 3.E
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。