药物作用机制主要是研究药物如何发挥作用的。药物的种类繁多,作用机制也较为复杂,归纳有以下几种方式。
(一)药物-受体作用机制
大多数药物的作用是通过与受体结合而呈现的。药物通过受体呈现药理作用取决于药物与受体的亲和力和内在活性。亲和力指药物与受体结合的能力;内在活性指药物与受体结合时能激动受体的能力。
1.受体激动药 又称受体兴奋药,指与受体既有亲和力又有内在活性能激动受体产生效应的药物。根据药物内在活性大小,受体激动药又分为完全激动药和部分激动药。完全激动药有较强的亲和力和内在活性;而部分激动药有较强的亲和力,却只有较弱的内在活性。部分激动药单独使用时有较弱的激动药效应,但与完全激动药合用时则对抗完全激动药的效应。
2.受体阻断药 又称受体拮抗药,指与受体有亲和力而无内在活性的药物。受体阻断药与受体结合后,阻碍了激动药与受体的结合,与受体激动药有对抗作用。
(二)药物通过其他机制产生药物作用
1.影响酶的活性 阿司匹林抑制体内环氧酶,发挥解热、镇痛、抗炎抗风湿作用;奥美拉唑抑制胃黏膜H+-K+-ATP酶,抑制胃酸的分泌。
2.参与或干扰细胞代谢 铁剂可参与血红蛋白的形成,用于治疗缺铁性贫血;胰岛素参与糖代谢,降低血糖,可用于治疗糖尿病。
3.影响生理物质的转运 氢氯噻嗪抑制肾小管Na+的再吸收发挥利尿作用。
4.影响核酸的代谢 许多抗癌药通过影响DNA和RNA的代谢产生抗癌作用。
5.影响免疫功能 糖皮质激素能抑制机体的免疫功能,用于器官移植时的排斥反应。
6.改变理化环境 甘露醇提高血浆渗透压产生脱水作用;抗酸药中和胃酸治疗溃疡病。
讨论与思考
20世纪90年代统计,我国聋、哑儿童达180余万人。其中药物致耳聋者占60%,约100万人,并每年以2万～4万递增。2005年春节晚会《千手观音》的节目震撼了所有观众,如此精彩的节目是由一群聋哑女孩演绎的,21位演员中18人由于使用氨基糖苷类抗生素致聋,使她们坠入了无声的世界。请问:①药物的不良反应有哪些类型、有何区别?②如何预防药物的不良反应?
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