常用的局麻药按化学结构常分为酯类和酰胺类。前者主要有普鲁卡因和丁卡因,后者主要有利多卡因和丁哌卡因。其中普鲁卡因最常用。
(一)普鲁卡因(奴佛卡因)
1.作用及应用
(1)局部麻醉:作用较弱,维持时间短,对皮肤黏膜穿透力较差,一般不用于表面麻醉。主要用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
(2)局部封闭:用0.25%～0.5%的溶液注射于病灶周围,可缓解局部炎症和损伤症状,为增强疗效,可以配伍甾体抗炎药;也可用于去甲肾上腺素等刺激性强的药物静脉注射外漏时的局部封闭。
2.不良反应
(1)毒性反应:用量过大或误入血管内,可产生中毒反应。表现为中枢神经先兴奋后抑制,出现兴奋不安、肌肉震颤,甚至惊厥,中毒加深,兴奋转为抑制,出现昏迷、呼吸麻痹;心血管系统表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降。但心肌对局麻药耐受性较高,中毒时常致呼吸暂停。严重中毒时,因呼吸麻痹,血压下降而死亡。
(2)过敏反应:极少数人用药数分钟后,出现皮肤潮红、荨麻疹、哮喘甚至休克。可在给药数小时后,出现头痛,面、舌、颈、咽喉处的黏膜水肿,并伴有轻重不等的全身症状。
(3)其他:①腰麻和硬膜外麻醉时可引起血压下降;硬膜外麻醉易致术后头痛;腰麻和硬膜外麻醉的水平过高可导致呼吸肌瘫痪。②普鲁卡因在体内可被假性胆碱酯酶水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺药的抗菌作用,后者可增强强心苷的毒性。
(二)利多卡因
本药穿透性比普鲁卡因强,能穿透黏膜,作用较快、较强而持久,安全范围较大,临床主要用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。因在蛛网膜下腔较易扩散,麻醉部位不易控制,故不宜用于腰麻。本品尚有抗心律失常作用,毒性反应比普鲁卡因大,变态反应罕见。
(三)丁卡因(又名地卡因)
作用及毒性均比普鲁卡因强10倍,作用较持久,穿透力强,易进入神经,也易被吸收入血。主要用于表面麻醉、腰麻、传导麻醉及硬膜外麻醉。因毒性大,一般不用于浸润麻醉。
(四)丁哌卡因(又名布比卡因)
作用维持时间长,局麻作用较利多卡因强4～5倍,安全范围较利多卡因宽,无血管扩张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。因穿透力不强,故不用于表面麻醉。
临床常用的局麻药作用及应用特点比较(表6-1)。
表6-1 常用局麻药作用及应用特点比较
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