组胺及抗组胺药

组胺存在于肥大细胞及嗜碱粒细胞中,是体内重要生物活性物质,组胺释放后与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应。组胺受体主要有H1、H2等,其分布及效应见图10-1和表10-1。

表10-1　组胺受体分布、效应及常用抗组胺药

图10-1　变态反应发生机制与表现

(一)H1受体阻断药

临床常用的H1受体阻断药分为两代:第一代包括苯海拉明、异丙嗪(非那根)、氯苯那敏(扑尔敏)、赛庚啶等;第二代包括氯雷他定、西替利嗪、特非那定等。

1.作用与应用

(1)抗过敏:H1受体阻断能拮抗组胺引起的H1型效应,特别是皮肤血管和毛细血管通透性增加作用。临床主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应;对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效;对血清病、药疹和接触性皮炎有一定的疗效;但对支气管哮喘效果差,对过敏性休克几乎无效。

(2)中枢抑制:苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶等第一代药物可通过血-脑屏障,产生不同程度的中枢抑制作用。临床可用于治疗失眠症,特别是变态反应性疾病所致的失眠症。

重点提示

第一代H1受体阻断药有中枢抑制作用,而第二代几乎无中枢抑制作用。

(3)防晕止吐:部分药物如苯海拉明、异丙嗪等还有防晕止吐作用。临床可用于晕动病、放射病及妊娠等引起的呕吐。

2.不良反应 可见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲缺乏等消化道反应;第一代药物多见镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象;亦可见心悸、心律失常,特非那定偶可致尖端扭转型室性心动过速。患有闭角型青光眼、前列腺增生、幽门十二指肠梗阻、尿潴留、癫的患者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

3.用药护理

(1)第一代药物有中枢抑制作用,驾驶员及高空作业者在工作期间应禁用,可选用无中枢抑制作用的第二代药物。

(2)预防晕动病,应在乘车船前15～30min服用。

(3)复方感冒药中大多含有此类药物,应避免与其同时使用,防止重复用药。

(4)有少数患者会对本类药过敏,同类药物有交叉过敏反应。

(二)H2受体阻断药

本类药物如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等,可阻断H2受体,抑制胃酸分泌,临床主要用于治疗消化性溃疡。