一、α肾上腺素受体阻断药(酚妥拉明)
【药理作用】
1.α受体阻断作用 使血管扩张、外周阻力降低,血压下降,改善微循环。
2.β1受体兴奋作用 血压下降可反射性兴奋交感神经,间接兴奋心肌,加强心肌收缩力,加快心率,还直接兴奋心肌β1受体作用。
3.拟胆碱作用 使胃肠道平滑肌兴奋,组胺样作用使胃酸分泌增加。
【临床应用】 一般用于治疗外周血管痉挛性疾病、中毒性休克、嗜铬细胞瘤诊断试验及其所致的高血压危象、急性心肌梗死等。
二、β肾上腺素受体阻断药
【药理作用】
1.β受体阻断作用:心率减慢、收缩力下降、心排血量减少、房室传导减慢;肝、肾、骨骼肌、冠脉血液量下降。使血管扩张、外周阻力降低,血压下降,改善微循环。使支气管平滑肌收缩,增加气道阻力。抑制脂肪及糖原分解。抑制肾素的释放。
2.内在拟交感活性(2008):有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对β受体具有部分激动作用,称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用。
4.其他:普萘洛尔有抗血小板聚集作用,β受体阻断药尚有降低眼内压作用(2002)。
【临床应用】 一般用于治疗心率失常、心绞痛、嗜铬细胞瘤诊断试验及其所致的高血压危象、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺气肿等。
【不良反应】 一般不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消化道症状,偶见过敏性皮疹和血小板减少等。严重的不良反应常与应用不当有关,可导致严重后果,主要包括:①心血管反应:心脏功能抑制,甚至引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导阻滞以致心搏骤停等严重后果;对血管平滑肌β1受体的阻断作用,可使外周血管收缩甚至痉挛,出现雷诺现象或间歇性跛行,甚至引起足趾溃烂和坏死;②诱发或加剧支气管哮喘;③反跳现象;④其他:偶见眼-皮肤黏膜综合征,个别患者有幻觉、失眠和抑郁症状,少数患者可出现低血糖。
【禁忌证】 禁用于严重左心室功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者应慎用。
【代表药物】 临床常见的β肾上腺素受体阻断药有普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔等。
历年考点串讲
近十年此单元共考2题,为A1型题。重点在肾上腺素受体阻断药的药理作用和β受体阻断药普萘洛尔有无内在活性,题型比较灵活!β受体阻断药的不良反应及禁忌证为大纲新增内容。
常考的细节有:
1.有内在拟交感活性的β受体阻断药是吲哚洛尔、醋丁洛尔、拉贝洛尔。
2.β受体阻断药可使心率减慢、心排血量减少;增加气道阻力,诱发或加重哮喘发作;抑制脂肪分解;抑制肾素分泌;升高眼内压。
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