【摘要】: 较轻,有头痛、皮疹及轻度胃肠道反应。少数患者出现肌痛、肌无力和血浆肌酸磷酸激酶浓度升高等骨骼肌溶解症状。非调脂作用有抗凝、抗血栓和抗感染作用等。近十年共考1题,为A1型题。考点是HMG-CoA还原酶抑制药的药理作用。贝特类药物的药理作用及调血脂机制为大纲新增内容,应予注意!
一、HMG-CoA还原酶抑制药
【药理作用】 HMG-CoA还原酶为肝合成胆固醇的限速酶,催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸。HMG-CoA还原酶抑制药抑制该酶(2006),可使低密度脂蛋白(LDL)受体合成增加,血浆中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、极低密度脂蛋白(VLDL)及总胆固醇(TC)降低,高密度脂蛋白(HDL)升高。
【临床应用】 适用于伴有高胆固醇为主的原发性及继发性高脂蛋白血症。
【不良反应】 较轻,有头痛、皮疹及轻度胃肠道反应。少数患者出现肌痛、肌无力和血浆肌酸磷酸激酶浓度升高等骨骼肌溶解症状。
二、贝特类药物
【药理作用】 贝特类能降低血浆三酰甘油、极低密度脂蛋白胆固醇、TC、LDL-C;能升高高密度脂蛋白胆固醇。非调脂作用有抗凝、抗血栓和抗感染作用等。
【调血脂机制】 ①抑制乙酰辅酶A羧化酶,减少脂肪酸从脂肪组织进入肝合成三酰甘油及极低密度脂蛋白;②增强LPL活化,加速乳糜微粒和极低密度脂蛋白的分解代谢;③增加高密度脂蛋白的合成,减慢高密度脂蛋白的清除,促进胆固醇逆化转运;④促进LDL颗粒的清除。
历年考点串讲
近十年共考1题,为A1型题。考点是HMG-CoA还原酶抑制药的药理作用。贝特类药物的药理作用及调血脂机制为大纲新增内容,应予注意!常考的细节有:HMG-CoA还原酶抑制药可阻断HMG-CoA转化为甲羟戊酸,使LDL受体合成增加,血浆中LDL-C、VLDL及TC降低,HDL升高。
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