一、利尿药
【药理作用】（2001，2007） ①减少细胞外液容量和心排血量；②舒张血管。高效能利尿药主要作用于肾脏髓襻升支粗段髓质部和皮质部，利尿作用强大，如呋塞米、依他尼酸、利尿酸、布美他尼等。
【作用机制】 初期降压机制为排钠利尿、造成体内Na＋、水负平衡，使细胞外液和血容量减少之故。长期用药可能机制是：①因排钠而降低动脉壁细胞内Na＋的含量，并通过Na＋-Ca2＋交换机制，使胞内Ca2＋量减少。②降低血管平滑肌对血管收缩药的反应性。③诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等。
【临床应用】 临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长期应用常致不良反应。一般情况下，高效利尿药不作为轻症高血压的一线药，而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不全的高血压患者。
二、钙拮抗药
【药理作用与不良反应】 钙拮抗药通过阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而起降压作用。对正常血压无作用，对高血压患者降血压较强、快，伴心率增快。不良反应有眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等（2002、2003、2007）。
三、β受体阻断药（2000、2001、2007）
【抗高血压的作用及作用机制】 广泛应用于各种程度的高血压。作用机制：减少心排血量；抑制肾素分泌；降低外周交感神经活性；增加前列环素合成。
四、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）
【药理作用及作用机制】 可增加肾血容量；不易引起直立性低血压；无钠水潴留；无明显心率加快；无耐受现象；血浆肾素活性升高；逆转心血管重构。其降压机制为抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ生成；减少缓激肽的水解；促进前列腺素合成（2003、2004）。
【临床应用】 适用于各型高血压，是抗高血压一线药。
【不良反应】 有低血压；刺激性干咳；高钾血症；偶见中性粒细胞减少；影响胎儿发育，孕妇禁用（2001）。
五、氯沙坦
【药理作用与作用机制】本药可选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体（2002），作用强效，其代谢产物亦有较强的阻断作用，抑制血管收缩，降低外周阻力，使血压下降，并能逆转肥大的心肌细胞。
历年考点串讲
近十年此单元共考9题，主要为A1、A2、B1型题。主要考点在钙拮抗药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药。常考的细节有：
1．血管紧张素转化酶抑制药的作用机制包括：减少血液血管紧张素Ⅱ水平；减少血液儿茶酚胺水平；减少血液加压素水平；增加细胞内cAMP水平；提高血液中的缓激肽水平；使醛固酮的分泌减少；具有抗交感神经作用。
2．冠状动脉粥样硬化性心脏病不稳定型心绞痛合并高血压，治疗首选β受体阻滞药；糖尿病肾病合并高血压，治疗首选血管紧张素Ⅱ受体阻滞药。
3．卡托普利通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）而发挥降血压及抗心力衰竭作用。
4．氯沙坦通过抗血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）而发挥降血压作用。
5．硝普钠的作用是降低心室前、后负荷并增加心排血量。
6．呋塞米（速尿）治疗心功能不全的机制是降低心室前负荷。
7．钙拮抗药通过阻滞钙通道，松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力而起降血压作用。对正常血压无作用，对高血压患者降血压较强、快，伴心率增快。
8．维拉帕米属于苯烷胺类选择性钙拮抗药，常见不良反应是便秘。
9．在动物实验中，观察氯沙坦药理作用，主要通过测定其抗AT1受体的活性。
10．哌唑嗪的不良反应主要为水钠潴留。
11．典型病例一：女性，50岁，患高血压病5年，空腹血糖7.0mmol/L，尿蛋白（＋＋＋）。该患者首选的降血压药物应为血管紧张素转化酶抑制药。
12．典型病例二：男性，70岁。患高血压病20年，血压最高180/80mmHg，服用福辛普利血压控制在150～160/60～70mmHg。为了有效控制血压，最佳的联合用药方案是ACE抑制药＋钙通道阻滞药。
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