组胺具有极强抑制胃酸分泌的作用

一、H1受体阻断药

（一）第一代H1受体拮抗药氯苯那敏

【药理作用】　①抗H1R作用：可完全对抗组胺引起的胃肠、气管平滑肌的收缩作用；②中枢抑制作用：治疗量有镇静与嗜睡作用；③具有抗乙酰胆碱作用，止吐防晕作用较强。

【临床应用】　对荨麻疹、过敏性鼻炎等变态反应效果良好；对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用；催眠。

【不良反应】　①中枢神经系统反应（镇静、嗜睡、乏力等）；②消化道反应（口干、厌食、便秘或腹泻等）；③偶见粒细胞减少及溶血性贫血。

（二）第二代H1受体拮抗药

【药理作用】　氯雷他定是第二代抗组胺药物，分子结构中的两性离子特征使其无明显的中枢抑制作用。

【临床应用】　临床主要用于防治过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹、过敏性哮喘和特异性皮炎等疾病。

【不良反应】　常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适（包括恶心、胃炎）以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

二、H2受体阻断药（雷尼替丁）

【药理作用】（2006）　雷尼替丁能选择性阻断组胺H2受体，抑制组胺所致胃酸分泌，对M胆碱受体激动药及进食后引起的胃酸分泌有抑制作用，降低胃酸和胃蛋白酶活性。

【临床应用】　用于消化性溃疡的治疗，对十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡；也用于反流性食管炎、急性胃炎的治疗。

历年考点串讲

近十年考过2题，为B1型题。考点为H1、H2受体阻断药的药理作用。H1受体阻断药的不良反应为大纲新增内容。常考的细节有：

1．雷尼替丁能选择性阻断组胺H2受体，抑制组胺所致胃酸分泌，对M胆碱受体激动药及进食后引起的胃酸分泌有抑制作用，降低胃酸和胃蛋白酶活性。

2．雷贝拉唑的主要作用是抑制胃酸分泌。