一、青霉素类
(一)青霉素G
【药理作用】(2001、2002) 主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属及各种致病螺旋体等。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强,肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌对其敏感。革兰阳性杆菌,白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感,致病螺旋体对之高度敏感。
【临床应用】 青霉素为治疗溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒等的首选药,脑膜炎时也可采用。也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药,还可作为放线菌病、钩端螺旋体病等的首选药(2000、2007)。
【不良反应】 最常见的为变态反应,在治疗致病螺旋体病时可有症状加剧现象,称赫氏反应,表现为寒战、发热、心率加快等,甚至危及生命。
(二)氨苄西林、阿莫西林
1.氨苄西林 对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌等的效力不及青霉素,但对肠球菌作用优于青霉素。对革兰阴性菌有较强的作用。临床主要用于伤寒,肺部、尿路及胆道感染等。
2.阿莫西林 抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似,但对肺炎球菌与变形杆菌的杀菌作用比氨苄西林强,治疗下呼吸道感染效果超过氨苄西林。
二、头孢菌素类
【药理作用】 本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及β-内酰胺酶稳定,变态反应少等优点,目前可分为4代。
1.第一代 ①对革兰阳性菌的抗菌作用较第二、第三代强,对革兰阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,可被革兰阴性菌的β-内酰胺酶破坏;③对肾有一定毒性。
2.第二代 ①对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对铜绿假单胞菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾的毒性较第一代有所降低。
3.第三代 ①对革兰阴性菌包括肠杆菌属和铜绿假单胞菌及厌氧菌作用均较强(2002、2006);②可渗入脑脊液中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性(2002、2006);④对肾基本无毒性。
4.第四代 ①对革兰阳性菌强,对革兰阴性菌更强;②对β-内酰胺酶更有稳定性;③对肾无毒性;④用于重症耐革兰阴性杆菌感染。
【临床应用】 ①第一代主要用于耐药金黄色葡萄球菌感染。口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。②第二代用以治疗肺炎、胆道及其他组织器官感染。③第三代治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎等严重感染可获满意效果。④第四代用于重症耐革兰阴性杆菌感染。
历年考点串讲
近十年此单元共考8题,为A1、A3、B1型题,考点在青霉素药物的作用机制、抗菌谱、耐药机制和临床应用;头孢菌素作用的机制和作用特点。常考的细节有:
1.青霉素抗革兰阳性(G+)菌的作用机制是抑制细菌细胞壁肽聚糖(黏肽)的合成。
2.青霉素G为治疗溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒等的首选药,脑膜炎时也可采用。也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药,还可作为放线菌病、钩端螺旋体病等的首选药。
3.肺炎克雷伯杆菌的耐药机制主要是产生超广谱β-内酰胺酶。
4.耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌的耐药机制主要是青霉素结合蛋白结构改变。
5.对青霉素G最敏感的病原体是钩端螺旋体。
6.青霉素G对铜绿假单胞菌无效。
7.头孢菌素类药物的抗菌机制是抑制细菌细胞壁合成。
8.β-内酰胺类的抗菌机制是抑制细菌细胞壁合成。
9.第三代头孢菌素的特点是对革兰阴性菌有较强作用;对多种β-内酰胺酶的稳定性较高。
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。