治疗急性白血病的药物

一、抗肿瘤药的分类

1．干扰核酸合成：如氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲等。

2．破坏DNA结构及功能：如烷化剂等（2006、2007）。

3．嵌入DNA及干扰转录RNA：如放线菌素D。

4．干扰蛋白质合成：长春碱、三尖杉碱、L-门冬酰胺酶。

5．影响激素平衡的药物：如肾上腺皮质激素等。

二、常用药物的临床应用

1．甲氨蝶呤　临床上用于治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌；鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。

2．巯嘌呤　主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌亦有较好疗效。

3．羟基脲　对治疗慢性粒细胞白血病有显著疗效，对黑色素瘤有暂时缓解作用，其可使肿瘤细胞集中在G1期，可用作同步化药物，增加化学治疗或放射治疗的敏感性。

4．环磷酰胺　广谱抗癌药，为目前广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤等也有效。

5．氟尿嘧啶　对消化道肿瘤（食管癌、胃癌、肠癌、胰腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤等也有效。

6．多柔比星　亦称阿霉素，该品抗瘤谱较广，对机体可产生广泛的生物化学效应，具有强烈的细胞毒性作用。其作用机制主要是该品嵌入DNA而抑制核酸的合成；适用于急性白血病（淋巴细胞性白血病和粒细胞性白血病）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性肺癌和非小细胞性肺癌）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤因肉瘤。肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等的治疗。

历年考点串讲

近十年此单元共考5题，为A1、A3、B1型题。出题重点是抗肿瘤药的临床应用和不良反应，其中巯嘌呤、羟基脲的临床应用是大纲新增内容。该类药用药范围窄，不良反应多，对医师的临床应用有着严格的要求，应能熟练使用！常考的细节有：

1．抗肿瘤药的分类：①影响核酸生物合成的药物，如氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲等。②直接破坏DNA并阻止其复制的药物，如烷化剂等。③干扰转录过程阻止RNA合成的药物，如放线菌素D。④影响蛋白质合成的药物，如长春碱、三尖杉碱、L-门冬酰胺酶。⑤影响激素平衡的药物，如肾上腺皮质激素等。

2．环磷酰胺属于烷化剂抗癌药物；对恶性淋巴瘤疗效显著；抗肿瘤作用机制破坏DNA的结构与功能；主要不良反应是心脏毒性；不良反应包括骨髓抑制、出血性膀胱炎；性腺抑制。

3．甲氨蝶呤用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。

4．多柔比星的毒性对心脏的影响最大。

5．顺铂的毒性对肾的影响最大。

6．卡铂属于抗生素类抗癌药物。