抗组胺药分类和作用特点

1.分类 H 1受体拮抗药(H 1 RAS)可分为以下几种。

(1)第一代抗组胺药:指传统的抗组胺药。第一代H 1 RAS具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能,但因具有中枢抑制和抗胆碱作用,可引起嗜睡、口干等不良反应,且作用时间短,每天需服药2~4次,使其应用受到了一定的限制。如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等。曲吡那敏(扑敏宁)镇静作用较弱,但肠胃反应较多;苯海拉明镇静作用较强,肠胃反应较弱;氯苯那敏抗过敏与中枢抑制作用均较强;羟嗪药效较强,也较持久,兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用;赛庚啶抗过敏作用强,用药剂量亦小;酮替芬是一种特殊的抗组胺药,除具有抗组胺效能外,还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。

(2)第二代抗组胺药:特点是中枢抑制作用轻微,且多数为缓释长效制剂,每日只需服用1~2次,服药方便。常用有西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、依巴斯汀等。特非那定是最早的第二代抗组胺药,但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后,现已限制使用与生产。阿司咪唑每日服1片药效可维持1周,也曾广泛用于过敏性疾病;但由于其心脏毒性作用,目前基本不用。西替利嗪是羟嗪的体内代谢物,可使变态反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制。1/d,每次10mg。部分患者服用后有轻微嗜睡作用。美喹他嗪有较明显的抗胆碱作用,服后口干明显,对与胆碱能有关的荨麻疹疗效更为确切,推荐剂量为2/d,每次5mg。氯雷他定除具有抗组胺作用外,还有拮抗细胞间黏附分子的作用,达到减轻变态反应性炎症的效果。1/d,每次10mg。盐酸左卡巴斯汀是一种强效的局部用抗组胺药,可避免全身应用产生的不良反应,起效迅速,效果确实。喷1次药效可维持10h以上,故每日喷2次即可。

(3)第三代抗组胺药:镇静作用和心脏毒性反应较轻,与红霉素、酮康唑等合用也不会产生心脏毒性。如地氯雷他定、非索非那定、左西替利嗪等。

2.作用特点

(1)各种抗组胺药在作用持续时间以及嗜睡和抗毒蕈碱作用的发生率方面各不相同。很多老的抗组胺药的作用维持时间相对较短,但有些药物(如异丙嗪)作用时间可长达24h,大部分新型非镇静类抗组胺药都是长效的。

(2)所有老的抗组胺药都有镇静作用,阿利马嗪和异丙嗪的镇静作用相对较强,氯苯那敏和赛克利嗪则相对稍弱。这种镇静作用有时可用于治疗某些变态反应相关的瘙痒。几乎没有证据表明,任何一个老的“镇静类”抗组胺药优于同类的其他药物,而且患者对药物的反应也具有很大的个体差异。

(3)非镇静类抗组胺药,如西替利嗪、地洛他定、非索非那定、氯雷他定和咪唑斯汀,由于仅有轻微程度的穿透血-脑脊液屏障的作用,因此,很少引起镇静或影响认知功能。

(4)口服抗组胺药在治疗荨麻疹方面也有一定价值,可用于治疗荨麻疹性皮疹、瘙痒、昆虫叮咬及螫伤;另外,还能用于药物过敏。在用肾上腺素治疗严重变态反应和血管性水肿的急症时,可注射氯苯那敏或异丙嗪作为辅助治疗。此外,抗组胺药(包括西替利嗪、赛克利嗪和异丙嗪)在治疗恶心和呕吐方面有作用。

(5)所有抗组胺药在治疗鼻变态反应,特别是季节性过敏性鼻炎(花粉症)方面都具有潜在价值,此外,在血管运动性鼻炎方面也可能会有一定的作用。这类药物能减少流涕和打喷嚏,但通常对鼻塞的疗效较差。抗组胺药可局部使用,如用于眼部,鼻腔和皮肤。