他汀类药物即羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。上述酶是肝细胞合成胆固醇过程中的限速酶，催化生成甲羟戊酸，抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶能阻碍胆固醇合成。
他汀类药物是一组新的降脂药，分为天然化合物（如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀）和完全人工合成化合物（如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀、匹伐他汀）是最为经典和有效的降脂药物，广泛应用于高脂血症的治疗。
他汀类药物可抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，使其活性降低，而该酶是体内胆固醇生物合成的限速酶。其活性降低，将导致胆固醇在体内合成减少，从而起到降低胆固醇作用。另外，本类药物可促进肝细胞表面低密度脂蛋白受体合成，而肝细胞表面的特异的低密度脂蛋白受体是构成循环的极低密度脂蛋白残粒及低密度脂蛋白清除的主要途径，低密度脂蛋白受体合成增加，极低密度脂蛋白及低密度脂蛋白清除也增高，从而使胆固醇、三酰甘油也有一定程度的降低。服本类药物后，血清高密度脂蛋白胆固醇水平轻度升高，但其机制尚不清楚。
他汀类药物适用于除纯合子型家族性高胆固醇血症外的任何类型高胆固醇血症和以血清胆固醇水平升高为主的混合型高脂血症。
常用他汀类药物的用法、用量如下。
（1）洛伐他汀：口服，每日20毫克，最大量每日80毫克。
（2）普伐他汀：口服，每日 20毫克，最大量每日40毫克。
（3）辛伐他汀：口服，每日10毫克，最大量每日40毫克。
（4）阿伐他汀：口服，每日10毫克，最大量每日80毫克。
（5）氟伐他汀：口服，每日20毫克，最大量每日80毫克。
他汀类药物的副作用包括转氨酶、肌酸激酶、碱性磷酸酶水平轻度升高，2%～3%患者服药后出现胃肠功能紊乱、恶心、失眠、皮疹，偶见红斑狼疮、肌肉触痛、白内障。与烟酸、吉非贝齐、环孢素、雷公藤及环磷酰胺合用可引起横纹肌溶解症及肝肾功能损害。目前，西立伐他汀（拜斯亭）因能诱发致死性横纹肌溶解症而撤出医药市场，在使用他汀类降脂药时应高度重视可能出现的严重副作用。
他汀类药物降胆固醇的疗效呈剂量依赖性，除可明显降低血清胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平，也有一定降低血清三酰甘油的作用。美伐他汀和氟伐他汀降胆固醇作用较弱，洛伐他汀与普伐他汀相似，辛伐他汀疗效最好。但另有研究表明，阿伐他汀疗效似乎比其他已知的本类药物作用都强。临床应用最广的是洛伐他汀，如国产的洛之达、洛特、罗华宇，中药血脂康，其降脂的主要成分也是洛伐他汀。据国外报道，与其他他汀类药物不同，氟伐他汀能明显降低血清脂蛋白a。
服用他汀类药物应注意的事项：①严格按照医师处方服药，不可自行随意更改药物和剂量；②长期坚持不可中断，才能稳定调脂疗效，防治冠心病等心脑血管疾病；③初次服药1～3个月复查血脂和肝肾功能等，长期治疗过程中也应定期检查以上项目，以便及时调整剂量，纠正不良反应；④同时坚持饮食治疗，培养良好的生活习惯；⑤这些药物都有一些不良反应，如引起恶心、厌食、转氨酶升高、肌肉疼痛等，所以服药前请详细阅读说明书，如有副作用应及时就医加以纠正，包括减量服药与停药。
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