贝特类药物有氯贝丁酯和近年发现的氯贝丁酯衍生物如利贝特、氯贝酸铝、双贝特、益多酯、非诺贝特、吉非贝齐及苯扎贝特等。
贝特类药物通过抑制腺苷酸环化酶,使脂肪细胞内环腺苷酸(cAMP)含量减少,抑制脂肪组织水解,使血中非酯化脂肪酸含量减少,导致肝脏极低密度脂蛋白合成及分泌减少。同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强,加速极低密度脂蛋白及三酰甘油的分解代谢,这些最终使血中极低密度脂蛋白、三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇及胆固醇的含量减少。另外,它还可通过抑制肝细胞对胆固醇的合成及增加胆固醇从肠道的排泄,使血中胆固醇含量减少。
贝特类药物的用法用量如下。
(1)氯贝丁酯:口服每次 0.25~0.5克,每日3次。少数患者可有恶心、腹胀和腹泻等胃肠道症状,长期服药可见一过性转氨酶升高,故肝肾功能不良者慎用。孕妇、哺乳期妇女及有生育可能的妇女应忌用此药。另外,氯贝丁酯能增强华法林等抗凝药的作用,同时服用抗凝药时,应注意调整剂量。
(2)利贝特:口服,每次50毫克,每日 3次。
(3)氯贝酸铝:口服,每次0.5克,每日3次。
(4)双贝特:口服,每次0.5克,每日3次。
(5)益多酯:口服,每次0.25克,每日2~3次。
(6)苯扎贝特:口服,每次0.2克,每日3次。
(7)非诺贝特:口服,每次 0.1克,每日3次,连服4周为1个疗程。
(8)吉非贝齐:口服,每次0.2克,每日 3次。
氯贝丁酯适用于除Ⅰ型高脂血症及纯合子型家族性高胆固醇血症以外的任何类型高脂血症。实际上,该药对高三酰甘油血症及对以三酰甘油增高为主的混合型高脂血症更有效。氯贝丁酯作为贝特类药的第一代,降脂作用弱,副作用大,近年来已不常用。第二代产品吉非贝齐、益多酯和苯扎贝特等,适应证与氯贝丁酯相同,且副作用相似,而降脂作用更明显,且益多酯副作用明显小于氯贝丁酯及苯扎贝特和吉非贝齐。其中吉非贝齐主要适用于Ⅲ型高脂血症。非诺贝特为第三代苯氧乙酸类降脂药,已成为国外治疗高脂血症的首选药。
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