二甲双胍的不良反应主要有胃肠道反应,但多发生于治疗早期,随着治疗时间延长,患者可逐渐耐受或症状消失。一般来说,糖尿病患者在服用大剂量的二甲双胍后可出现腹泻、恶心、呕吐、腹胀、食欲减退等不良反应。但这些不良反应在患者停药后往往可自行缓解。最严重的不良反应是乳酸性酸中毒,但其发生率极低,除非有一种或多种危险因素同时存在,如严重的肾功能、心功能或肺功能不全。
对于消化道反应的预防,可从小剂量开始,逐步增加,一般1~ 2周可以适应。如果仍然不能耐受,可以选择其他剂型(普通片、缓释片、胶囊、缓释胶囊)或更换厂家。为避免乳酸性酸中毒的发生,则应注意合理应用,如用于治疗缺血缺氧性疾病、肾功能不全的一些药物,可能会与二甲双胍竞争性争夺肾小管运输系统,应慎用或避免使用;心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用,以免发生乳酸性酸中毒。
长期服用二甲双胍的患者也可导致维生素B12的吸收障碍,但极少引发贫血。长期使用二甲双胍者应定期监测维生素B12浓度,以预防和治疗维生素B12缺乏。维生素B12的推荐量(2.4毫克/天)和常规用量(6毫克)可能不足以纠正由服用二甲双胍引起的维生素B12缺乏。因此,服用二甲双胍的患者应在医生的指导下适当增加维生素B12的摄入。维生素B12缺乏者可在医师指导下,通过口服或肌肉注射的方式予以补充。
年龄大于65岁的老年人因肾功能减弱,二甲双胍应慎用,即使必须服用,老年人用药量也宜酌减。
大量临床验证,肝肾功能无损伤的患者在常规用药范围内服用二甲双胍,不会对肝肾功能造成损害。而当肾功能减退时,二甲双胍会在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。因此,当血肌酐大于150μmol/L时,应考虑停止服用二甲双胍。此外,出现严重的心、肝功能不全时也应停药。
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