【摘要】：由于角质层的限速屏障作用，除了硝酸甘油等少数药物以外，大部分药物透过皮肤的能力比较差。透皮贴剂的优点有:①延长作用时间，减少用药次数。透皮贴剂中药物在贮库内缓慢长时间释放进入血液，作用时间长，如东莨菪碱透皮贴剂三天只需用药1次。②维持恒定的血药浓度。
皮肤一般被认为是防御与排泄器官，主要抵御外来物质侵入机体、防止体内水分和营养成分的损失。1974年美国上市第一个Transderm-Scop镇晕剂东莨菪碱和1981年抗心绞痛药硝酸甘油的透皮吸收制剂用于临床以来，出现了很多具有全身治疗作用的经皮吸收制剂，包括雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等。由于角质层的限速屏障作用，除了硝酸甘油等少数药物以外，大部分药物透过皮肤的能力比较差。因此，在经皮给药系统中，大多数药物包括高分子药物均需利用技术手段改善皮肤的透过性。
透皮贴剂的优点有:①延长作用时间，减少用药次数。透皮贴剂中药物在贮库内缓慢长时间释放进入血液，作用时间长，如东莨菪碱透皮贴剂三天只需用药1次。②维持恒定的血药浓度。可使药物以体内消除速率进入体循环，避免了其他给药方法产生的血药浓度峰谷现象，降低了治疗指数小的药物的不良反应。如东莨菪碱较低的血药浓度就可达到抗晕、止吐作用，一般口服给药常因血药浓度过高而产生口干、嗜睡、心悸等不良反应，而其透皮贴剂可将血药浓度保持在抗晕止吐的坪值，避免不良反应。
透皮贴剂应符合:①活性成分不能透过透皮贴剂的背衬层，通常水也不能透过;②填充入贮库的溶液型药物，药物贮库中不应有气泡，无泄漏，药物混悬在贴剂中必须保证混悬、涂布均匀;③贮库中的药物应符合控释释放的要求，不得发生药物释放缓慢或突释的现象。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
