经皮给药贴剂大致可分为以下四类:
1.膜控释型
膜控释型TDDS(me mbrane-moderated type TDDS)的基本构造主要由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、黏胶层和防黏层五部分组成。Transderm-nitro(硝酸甘油)和transderm-scop(东莨菪碱),estraderm(雌二醇),catapres-TTS(可乐定)均为膜控释药的TDDS。
背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄膜,如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而成,要求封闭性强,对药物、辅料、水分和空气均无透过性、易于与控释膜复合,背面方便印刷商标、药名和剂量等文字。
2.黏胶分散型
黏胶分散型TDDS(adhesive dispersion-type TDDS)的药库层及控释层均由压敏胶组成。
药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库,均匀涂布在不渗透背衬层上。为增强压敏胶与背衬层之间的黏结强度,通常用空白压敏胶先行涂布在背衬层上,然后覆以含药胶,在含药胶层上再覆以具有控释能力的胶层。
由于药物扩散通过的含药胶层的厚度随释药时间延长而不断增加,故释药速度随之下降。为保证恒定的释药速度,可以将黏胶层分散型系统的药库按照适宜浓度梯度制备成多层含不同药量及致孔剂的压敏胶层。扩散距离的延长而引起的速度降低,则随着浓度梯度或孔隙率的增加而得到补偿。
3.骨架扩散型
药物均匀分散或溶解在疏水或亲水的聚合物骨架中,然后分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜,与压敏胶层、背衬层及防黏层复合即成为骨架扩散型TDDS(matrix-diffusion type TDDS)。压敏胶层可直接涂布在药膜表面,也可以涂布在与药膜复合的背衬层上。
“Nitro-Dur”硝酸甘油TDDS就属于该类型,其骨架系由聚乙烯酸、聚维酮和乳糖等形成的亲水性凝胶,制备成圆形膜片,与涂布压敏胶的圆形背衬层黏合,加防黏层即得。
4.微贮库型
微贮库型TDDS(microreservoir-type TDDS)兼具模控制型和骨架型的特点。
制备方法:先把药物分散在水溶性聚合物(如PEG)的水溶液中,再将该混悬液均匀分散在疏水性聚合物中,在高切变机械力下使之形成微小的球形液滴,然后迅速交联疏水聚合物分子使之成为稳定的包含有球形液滴药库的分散系统,将此系统制成一定面积及厚度的药膜,置于黏胶层中心,加防黏层即得。
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