【摘要】:细胞间转运指药物分子通过上皮细胞之间连接的地方直接扩散进入血液循环,主要是一些小分子物质,如水、电解质等。中药成分橙皮苷的吸收也被发现是一种非能量依赖的、但与时间及浓度相关的细胞间转运。这种内吞作用首先是细胞外液中的粒子吸附在细胞表面的特殊部位,接着细胞膜下陷,进而离断和内化进入细胞内。吞噬作用是指内吞大的颗粒物质;胞饮作用是指内吞细胞外液粒子。
药物分子穿过肠细胞的途径主要有两种:细胞间和细胞内转运。
1.细胞间转运
细胞间转运指药物分子通过上皮细胞之间连接的地方直接扩散进入血液循环,主要是一些小分子物质,如水、电解质等。中药成分橙皮苷的吸收也被发现是一种非能量依赖的、但与时间及浓度相关的细胞间转运。
这种细胞间连接的部分由紧密连接构成。紧密连接又称闭锁小带或不通透连接,由多种蛋白复合物构成一种复杂单元。紧密连接有两个主要功能,一是在细胞与细胞间形成的屏障阻止分子或离子通过,二是形成血浆膜的边界,分离细胞顶层和底层表面区域。紧密连接间距在1~3nm,不大于5nm,不能通过直径大于1.5nm的分子。一些吸收促进剂能可逆性打开紧密连接。
2.细胞内转运
细胞内转运是药物分子通过被动扩散、主动转运或其他方式转运进入细胞,再由细胞转运进入血液循环。
细胞内转运还有内吞作用,是指细胞质膜通过变形运动将细胞外物质转入细胞内的过程。这种内吞作用首先是细胞外液中的粒子吸附在细胞表面的特殊部位,接着细胞膜下陷,进而离断和内化进入细胞内(图7-4)。内吞作用广义的分为两类:吞噬作用和胞饮作用。吞噬作用是指内吞大的颗粒物质(>200nm);胞饮作用是指内吞细胞外液粒子。
图7-4 细胞内转运:内吞作用示意图
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