血药浓度的临床应用

13.1.3.1　根据血药浓度判断药物的疗效和毒性

多数药物的血药浓度与其药理效应具有良好的相关性，药物浓度太低不产生治疗效应，浓度太高则产生难以耐受的毒性。因此，临床上一个理想的治疗方案可以定义为维持药物的血浆浓度在“有效血药浓度范围”内。有效血药浓度范围(或称为“治疗窗”，therapeutic range)是指最低有效浓度(minimum effect concentration，MEC)与最低中毒浓度(minimum toxic concentration，MTC)之间的血药浓度范围。

13.1.3.2　根据血药浓度选择适当的药物

在临床药物治疗中，一般都会有多种药物可供临床治疗使用，并且普遍存在合并用药的现象，选择哪种药物能够达到最好的疗效是临床医生面临的问题。通过了解药物的血药浓度有助于选择适当的药物用于治疗。当几种药物合并使用时，应关注药物之间的相互作用，避免血药浓度因药物相互作用而低于有效浓度范围失去治疗效果或者高于有效浓度范围产生毒性反应。例如，氯吡格雷是一种ADP受体拮抗剂，能够抑制血小板聚集，在体内经过肝脏CYP2C19转化为活性代谢产物，在使用氯吡格雷时要避免使用CYP2C19抑制性药物，如奥美拉唑等。

13.1.3.3　根据血药浓度选择合适的给药方式

血药浓度是否在治疗窗范围之内也受到给药方式的影响。如青霉素静脉给药，如果滴注时间过长，虽然体内维持药物浓度的时间较长，但达不到最小抑菌浓度(MIC)，不仅疗效差，还容易引起细菌耐药。因此，这类药物宜快速静滴以维持较高的血药浓度而达到治疗目的。氨基糖苷类抗生素也属于快速消除的药物，应当每日多次使用，但这类药物随着用药时间的延长，谷浓度升高，表明组织中有蓄积，因此造成耳毒性增加。因此，氨基糖苷类抗生素可用每日一次的用药方案，既降低了体内蓄积，又利用其较长的抗菌后效应(PAE)，起到较好的杀菌作用。

13.1.3.4　根据血药浓度调整药物剂量

一定剂量的药物重复恒量给药，经4～5个半衰期可达稳定而有效的血药浓度，此时药物吸收速度与消除速度达到平衡，血药浓度相对稳定在一定水平，这时的血药浓度称为稳态血药浓度，也称坪值。当治疗效果不满意时或发生不良反应时，可通过测定稳态血药浓度对给药剂量加以调整;病情危重需要立即达到有效血药浓度时应给予负荷量，即首次剂量就能达到稳态血药浓度的剂量。给予首剂负荷剂量时，应该同时监测峰值血药浓度，以避免血药浓度过高引起严重的毒副作用。目前临床上通过监测血药浓度调整给药剂量更倾向于群体药代动力学的研究手段，通过收集患者的谷浓度数据以及各种病理生理信息建立药物的群体药代动力学模型，并预测相应给药剂量下能否在患者体内达到有效浓度，以此为依据调整给药剂量。

综上所述，血药浓度是临床用药的重要依据，它能够指导临床选择合适的药物和正确的给药途径，制定合理的给药剂量，从而实现合理用药。在我国，各大医院都已经开展了血药浓度监测，今后临床用药的趋势是将血药浓度的数据进一步量化，真正意义上制定出符合每位患者的用药方案，实现高水平的个体化用药。