机体细胞的活动主要接受神经递质和激素等各种化学物质的调节。这些调节性的化学物质在细胞间传递信息,有些是属于脂溶性的,可以通过扩散进入细胞内,直接与胞内受体结合发挥作用,如类固醇激素、维生素D和甲状腺激素等,但绝大多数是水溶性的,不能直接进入细胞内,只能作用于细胞膜上的蛋白质受体,再引起相应的效应。这种由调节性化学物质作用于细胞膜表面特殊蛋白质受体,通过蛋白质分子构型的改变,将调节信息以新的信息形式传递至膜内,进一步引起细胞相应功能变化的过程,称为跨膜信号转导。它是一个涉及多环节的复杂过程,包括细胞外各种化学物质、细胞膜的受体、细胞内参与信息传递的信号分子及反应系统。此外,光、电和机械信号也可作用于膜受体或特殊通道,再经信号转导引起生物效应。
上述存在于细胞膜或细胞内能与胞外化学物质特异性结合,并引发特定生理效应的特殊蛋白质即受体。凡能与受体结合并产生效应的特异性化学物质(如激素等)统称为配体,受体与配体结合是引起信号传递并发挥调节的初始阶段。受体有两个重要功能:一是识别与结合,能够识别化学物质并与之结合;二是调节功能,一旦与配体结合便能引起细胞内一系列代谢反应和生理效应。受体按照存在的部位不同,分为细胞膜受体、细胞质受体和细胞核受体。细胞膜受体又根据结构和信号转导方式不同,分为G蛋白耦联受体、离子通道受体和具有酶活性的受体三类。
受体具有以下三个特征:
1.特异性 某种受体只能与特定的配体相结合,而产生特定的生理效应。由于受体能识别并结合特殊的化学信号物质,因而能够保证信号传递的特异性。
2.饱和性 细胞膜受体的数量和结合能力有限,与配体的结合就有一定的限度,超过了这个限度,与受体结合的配体量就不能随配体浓度增加而增加。
3.可逆性 配体分子与受体既可结合,也能够分离。
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