学习目标
1.描述咖啡因、氨茶碱、尼可刹米等典型药物的化学结构和化学名。
2.识别吡拉西坦、甲氯芬酯、多奈哌齐等常用药物的化学结构和结构特点。
3.应用药物的理化性质,解决该药物的调配、制剂、分析检测、储存保管等问题。
学习内容
注:上述各类药物的学习内容包括此类药物的发展、分类、结构改造和构效关系及化学结构、结构特点、理化性质和临床应用等知识点。
目标检测
一、填空题
1.中枢兴奋药是能__________中枢神经功能的药物,可分为__________、__________、__________;对应的代表药物有__________、__________、__________。
2.中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为__________、__________及__________。
3.安钠咖注射液是__________与__________形成的复盐。
4.咖啡因属于黄嘌呤类生物碱,具有__________反应,即与盐酸、氯酸钾置水浴上共热蒸干,所得残渣遇氨即显紫色;再加氢氧化钠试液数滴,紫色即消失。
5.改变吡拉西坦中2-吡咯烷酮的__________位和__________位取代基,可以得到用于改善脑功能的奥拉西坦等药物。
二、单项选择题
1.中枢兴奋药可分为哪几个类型
A.黄嘌呤类、环内酰胺类、含氮杂环类 B.黄嘌呤类、水杨酸类、其他类
C.黄嘌呤类、芳酰胺类、苯胺类 D.黄嘌呤类、磺酰胺类、其他类
E.黄嘌呤类、酰胺类、其他类
2.黄嘌呤类药物的特征反应是
A.紫脲酸铵反应 B.维他立反应 C.重氮化偶合反应
D.硫色素反应 E.绿奎宁反应
3.下列叙述与咖啡因不相符的是哪项
A.与碱共热分解为咖啡亭 B.具有紫脲酸铵反应
C.显碱性可与酸形成稳定的盐 D.水溶液遇鞣酸产生白色沉淀
E.饱和水溶液遇碘试液不产生沉淀,加稀盐酸则生成红棕色沉淀
4.咖啡因的结构如下图,其结构中R1、R2、R3分别为什么
A.H、H、H B.CH2OH、CH3、CH3C.CH3、CH3、H
D.H、CH3、CH3E.CH3、CH3、CH3
5.咖啡因化学结构的基本母核是什么
A.黄嘌呤 B.蝶啶 C.异喹啉
D.喹诺酮 E.喹啉
6.临床上制备咖啡因注射液时,能增加其水溶度的物质是哪一个
A.醋酸 B.乙醇 C.盐酸
D.水杨酸 E.苯甲酸钠
7.咖啡因的化学名称是什么
A.1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
B.1,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
C.1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
D.3,7-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
E.1,4,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
8.安钠咖(苯甲酸钠咖啡因)可配成注射剂是由于下列哪一个原因
A.咖啡因与苯甲酸钠结合,形成复盐
B.在咖啡因结构中引入了亲水性基团,从而增大了水溶度
C.利用苯甲酸的酸性与咖啡因的碱性可生成稳定的盐
D.苯甲酸钠为表面活性剂
E.苯甲酸钠与咖啡因形成分子间氢键
9.下列哪种药物与碱共热具有氨臭,再与钠石灰加热生成具有吡啶臭味的是
A.咖啡因 B.尼可刹米 C.甲氯酚酯
D.氢氯噻嗪 E.吡拉西坦
10.下列哪项叙述与盐酸甲氯芬酯不符
A.水溶液不稳定,易水解
B.与盐酸羟胺作用后,遇三氯化铁呈紫堇色
C.为无色或淡黄色澄明油状液体,有特异臭
D.在水中极易溶解,在乙醚中易溶
E.对处于抑制状态的中枢神经系统有兴奋作用
11.盐酸甲氯芬酯属于哪一类药物
A.非甾体抗炎药 B.局部麻醉药 C.利尿药
D.抗痛风药 E.中枢兴奋药
12.下列哪种药物不能改善脑功能
A.甲氯酚酯 B.氯噻酮 C.茴拉西坦
D.吡拉西坦 E.脑复智
三、配伍选择题
1~5题选项
1.尼可刹米的化学结构为
2.咖啡因的化学结构为
3.甲氯芬酯的化学结构为
4.安钠咖的化学结构为
5.茶碱的化学结构为
6~10题选项
A.分解产生甲醛 B.分解为咖啡亭 C.生成白色沉淀
D.分解产生苯乙酮的特臭E.产生乙二胺臭气
6.依他尼酸与碱共热
7.尼可刹米与碱共热
8.咖啡因与碱共热
9.盐酸洛贝林与碱共热
10.茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用
四、多项选择题
1.下列哪些药物具有黄嘌呤母核
A.咖啡因 B.洛贝林 C.茶碱
D.螺内酯 E.可可豆碱
2.下列药物中哪些属于中枢兴奋药
A.盐酸茚氯嗪 B.茴拉西坦 C.盐酸哌唑嗪
D.盐酸甲氯芬酯 E.甲丙氨酯
3.中枢兴奋药按其化学结构分类有哪些
A.吲哚乙酸类 B.吩噻嗪类 C.酰胺类
D.丁酰苯类 E.黄嘌呤类
4.尼可刹米与下面哪些性质相符
A.为油状液体,与水可以相互混合
B.其水溶液经高压消毒可被破坏
C.与碱共热,其水解产物具有重氮化偶合反应
D.与钠石灰加热,水解脱羧生成物具有臭味
E.用于对抗中枢抑制药,如阿片类等中毒所引起的呼吸抑制
5.下列哪些不属于促进脑功能复活的药物
A.吡拉西坦 B.乙酰唑胺 C.阿司匹林
D.茴拉西坦 E.盐酸茚氯嗪
五、简答题
1.按化学结构分类,中枢兴奋药有哪些结构类型?每类各列举一个代表性药物。
2.为什么安钠咖可以制成注射液?
3.简述紫脲酸铵反应。它是哪类药物的共同反应?
4.为什么说盐酸多奈哌齐是一种长效的老年痴呆症的对症治疗药物。
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