抗过敏药和抗溃疡药

学习目标

1.识别盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、氯雷他定、富马酸酮替芬、盐酸西替利嗪、特非那定、阿司咪唑等常用抗过敏药物的化学结构和结构特点。

2.识别雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、奥美拉唑、兰索拉唑、多潘立酮、甲氧氯普胺等常用抗溃疡药物的化学结构和结构特点。

3.理解抗过敏药和抗溃疡药物的结构改造

4.应用药物的理化性质，解决该药物的调配、制剂、分析、检测、储存、保管等问题。

学习内容

注：上述各类药物的学习内容包括此类药物的发展、分类、结构改造和构效关系及化学结构、结构特点、理化性质和临床应用等知识点。

一、填空题

目标检测

1.H1受体拮抗剂临床用作__________ ，H2受体拮抗剂用作__________。

2.H1受体拮抗药的基本结构是__________ ，按化学结构可分为__________、__________、__________、__________、__________、__________。

3.经典的H1受体拮抗剂容易通过__________ ，所以具有__________的副作用。

4.马来酸氯苯那敏又名__________。结构中有__________手性碳原子，存在__________光学异构体，右旋体活性比左旋体的高，药用为__________。

5.富马酸酮替芬分子中含用酮基，加__________试液，置水浴中加热，溶液产生红色絮状沉淀。

6.许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入醋酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有__________ ，产生__________的缘故。

7.H2受体拮抗剂按化学结构可以分为__________、__________、__________和__________。

8.西咪替丁是第一个上市的__________ ，是以__________作为先导化合物，对其化学结构进行改造而得到的。

9.将组胺的咪唑环置换为呋喃环，可得到疗效更好、副作用更小的__________ ，用噻唑环取代组胺的__________可得到法莫替丁。

10.奥美拉唑是两性化合物，分子中含有苯并咪唑环，显__________性；分子中的__________显弱酸性。

二、单项选择题

1.组胺H1受体拮抗剂主要用于

A.解痉 B.抗过敏 C.解热镇痛

D.抗溃疡 E.抗高血压

2.抗组胺药盐酸苯海拉明的化学结构属于下列哪一类

A.丙胺类 B.哌嗪类 C.氨基醚类

D.乙二胺类 E.三环类

3.茶苯海明是下列哪种成分与8－氯茶碱结合形成的盐

A.苯海拉明 B.异丙嗪 C.氯雷他啶

D.赛庚啶 E.氯苯那敏

4.属于非镇静性H1受体拮抗剂的是哪个

A.阿司咪唑 B.曲吡那敏 C.马来酸氯苯那敏

D.盐酸异丙嗪 E.特非那啶

5.化学名为N，N－二甲基－2－（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐的药物是哪个

A.马来酸氯苯那敏 B.曲吡那敏 C.盐酸苯海拉明

D.盐酸异丙嗪 E.阿司咪唑

6.下列叙述的内容哪一项与盐酸苯海拉明不符

A.为白色结晶性粉末，极易溶解与水

B.为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解

C.为醚类化合物，但在碱性溶液中稳定

D.水溶液加盐酸产生白色沉淀

E.为乙二胺类抗组胺药

7.下列哪一个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂

A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯那敏 C.曲吡那敏

D.盐酸异丙嗪 E.阿司咪唑

8.马来酸氯苯那敏加稀硫酸及高锰酸钾试液，试液红色消失，是由于结构中含有

A.苯基 B.吡啶环 C.脂肪叔胺

D.对氯苯基 E.马来酸中的不饱和键

9.下列哪一项与马来酸氯苯那敏不符

A.又名扑尔敏

B.分子中含有叔胺结构，加枸橼酸醋酐试液在水浴上加热，即显红紫色

C.加稀硫酸及高锰酸钾试液，试液红色消失

D.属于丙胺类H2受体拮抗剂

E.分子中含吡啶环

10.盐酸异丙嗪加硫酸显色，可用于药物的鉴别，是由于结构中含有什么结构

A.苯环 B.噻嗪环 C.吩噻嗪环

D.乙二胺 E.异丙胺

11.以下是何种药物的化学结构

A.盐酸苯海拉明 B.盐酸赛庚啶 C.盐酸雷尼替丁

D.盐酸吗啡 E.盐酸异丙嗪

12.置换异丙嗪结构中吩噻嗪环上的S原子得到赛庚啶，采用的生物电子等排体是哪一种

A.—CH2— B.—NH— C.—O—

D.—CHCH— E.—CH═CH—

13.马来酸氯苯那敏又名什么

A.苯那君 B.扑尔敏 C.非那根

D.息斯敏 E.泰胃美

14.富马酸酮替芬在H1受体拮抗剂中属哪一结构类型

A.氨基醚类 B.哌嗪类 C.哌啶类

D.乙二胺类 E.三环类

15.息斯敏是指下列哪种药物

A.盐酸苯海拉明 B.阿司咪唑 C.盐酸赛庚啶

D.盐酸异丙嗪 E.马来酸氯苯那敏

16.下列属于呋喃类抗溃疡的药物是哪一种

A.尼扎替丁 B.西替利嗪 C.法莫替丁

D.西咪替丁 E.雷尼替丁

17.下列药物中，具有光学活性的是哪一种

A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.奥美拉唑

D.法莫替丁 E.尼扎替丁

18.下列药物中，含有苯并咪唑环的是哪一种

A.格雷司琼 B.昂丹司琼 C.西沙必利

D.哌仑西平 E.多潘立酮

19.下列药物中，含有咔唑酮结构的是哪一种

A.阿托品 B.托烷司琼 C.格雷司琼

D.昂丹司琼 E.甲氧氯普胺

20.具有以下结构式的药物是哪一种

A.奥美拉唑 B.法莫替丁 C.西咪替丁

D.尼扎替丁 E.雷尼替丁

21.西咪替丁化学结构中碱性芳杂环是哪一种

A.咪唑环 B.噻唑环 C.呋喃环

D.嘧啶环 E.吡唑环

22.西咪替丁是什么药

A.H2受体拮抗剂 B.H1受体拮抗剂 C.质子泵抑制剂

D.抗过敏药 E.抗哮喘药

23.法莫替丁不具有下述何种性质

A.结构中含有磺酰胺基 B.结构中含有噻唑环

C.结构中含有咪唑环 D.高选择性H2受体拮抗剂

E.用于治疗胃及十二指肠溃疡

24.下列哪一项与盐酸雷尼替丁不符

A.结构中含有呋喃环 B.为组胺H2受体拮抗剂

C.结构中含有咪唑环 D.应遮光，密封，在凉暗干燥处保存

E.结构中含硫原子，用小火缓缓加热，产生的硫化氢使湿润的醋酸铅试纸显黑色

25.奥美拉唑的作用机制是什么

A.血管紧张素转化酶抑制剂 B.羟甲戌二酰辅酶A还原酶抑制剂

C.磷酸二酯酶抑制剂 D.组胺H2受体拮抗剂

E.质子泵抑制剂

三、配伍选择题

1～5题选项

A.西咪替丁 B.酮替芬 C.马来酸氯苯那敏

D.奥美拉唑 E.盐酸苯海拉明

1.H＋／K＋－ATP酶抑制剂

2.H1受体拮抗剂，并有镇静和镇吐作用

3.又名扑尔敏

4.H2受体拮抗剂

5.三环类H1受体拮抗剂

6～10题选项

A.氯苯那敏 B.雷尼替丁 C.苯海拉明

D.异丙嗪 E.西咪替丁

6.的通用名是

7.的通用名是

8.的通用名是

9.的通用名是

10.的通用名是

11～15题选项

A.息斯敏 B.洛赛克 C.非那根

D.泰胃美 E.扑尔敏

11.西咪替丁又名

12.盐酸异丙嗪又名

13.阿司咪唑又名

14.马来酸氯苯那敏又名

15.奥美拉唑又名

16～20题选项

A.异丙嗪 B.苯海拉明 C.托烷司琼

D.昂丹司琼 E.格雷司琼

16.分子结构中含有酰胺键的药物是

17.分子结构中含有酯键的药物是

18.分子结构中含有醚键的药物是

19.分子结构中含有吩噻嗪环的药物是

20.分子结构中含有咪唑环的药物是

四、多项选择题

1.下列哪些与盐酸苯海拉明的结构特征和稳定性相符

A.具有醚键

B.对碱稳定

C.在酸催化下可分解产生二苯甲醇

D.具有叔胺结构有类似生物碱的颜色和沉淀反应

E.对光极不稳定，易氧化变色

2.属于H1受体拮抗剂的药物有哪些

3.属于H1受体拮抗剂的化学结构类型有哪些

A.丙二胺类 B.乙二胺类 C.氨基醚类

D.哌啶类 E.丙胺类

4.属于非镇静性抗组胺药的是哪些

A.特非那啶 B.马来酸氯苯那敏 C.盐酸异丙嗪

D.盐酸苯海拉明 E.阿司咪唑

5.盐酸异丙嗪分子中含有吩噻嗪环，易被空气中的氧氧化。故配制注射液和保存时，可采取下列哪些措施提高其稳定性

A.加入适量的维生素C B.调整p H为4.0～5.5

C.采用流通蒸汽灭菌30min D.应遮光、密封保存

E.加入重金属离子配位剂，排除重金属离子催化氧化的干扰

6.常见抗溃疡药的类型有哪些

A.磺胺类 B.喹诺酮类 C.噻唑类

D.咪唑类 E.呋喃类

7.下列哪些为抗溃疡药

A.盐酸雷尼替丁 B.阿司咪唑 C.法莫替丁

D.西咪替丁 E.盐酸苯海拉明

8.下列哪些类型常用作抗溃疡药

A.钙拮抗剂 B.H2受体拮抗剂 C.β受体阻滞剂

D.质子泵抑制剂 E.H1受体拮抗剂

9.盐酸雷尼替丁具有下列哪些性质

A.结构中含有呋喃环 B.属于H2受体拮抗剂

C.具有抗过敏的作用 D.应遮光、密封，在凉暗干燥处保存

E.结构中含硫原子，用小火缓缓加热，产生的气体可使湿润的醋酸铅试纸显黑色

10.抗溃疡药法莫替丁的化学结构具备下列哪些特征

A.磺酰氨基 B.噻唑环 C.硫醚

D.硝基 E.甲基

11.下列描述与昂丹司琼相符的是哪些

A.具有止吐作用 B.含有咪唑环 C.有较明显的锥体外系反应

D.含有手性中心 E.以盐酸盐供药用

12.下列描述与奥美拉唑相符的是哪些

A.分子结构中含有氰基 B.含有2个手性中心

C.对酸不稳定 D.具酸碱两性，以钠盐供药用

E.在水溶液中很稳定

13.经灼烧后，产生的硫化氢能使湿润的醋酸铅试纸变黑的药物有哪些

A.硫糖铝 B.多潘立酮 C.雷尼替丁

D.法莫替丁 E.西咪替丁

14.下列描述与多潘立酮相符的是哪些

A.含有苯并咪唑酮结构 B.含有芳伯胺基 C.含有哌啶环

D.易溶于水 E.极性大，不易透过血脑屏障

15.下列具有止吐作用的药物有哪些

A.苯海拉明 B.昂丹司琼 C.格雷司琼

D.甲氧氯普胺 E.多潘立酮

五、简答题

1.经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？

2.经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的，试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。

3.经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型？请写出其代表性药物。

4.抗溃疡药有哪几种类型？